Пути и мех выведения лекарств

 Происходит в почках.ЛВ выводятся в виде метаболитов,конъюгатов или в неизменном виде.Сначала ЛВ в почечных клубочках из крови фильтр-ся в просвет капсулы и поступает в почечные канальцы.Многие ЛВ секретируют в проксимальные канальцы с помощью трансп-ых сис-м, за связь с которыми могут конкурировать др ЛВ и замедлять секрецию. Экскреция зависит от раств-ти ЛВ в воде и жирах.Водораств-ые выв-ся с мочой. При выведении ЛВ с желчью(тетрациклины, гликозиды)учитывается возм-ть повторного всасывания в кишечнике.Некоторые ЛВ выдел через желудок и кишечник (морфин), через молоч железы (больш-во липофил соед-ий), через потовые и сальные железы(препараты брома). Еще зависит от процесса их реабсорбции(обратное всас) в поч канальцах.ЛС реабс-ся путем простой диффузии(липофильные неполярные соед).Также в реабсорбции эндогенных в-в (а\к, мочевая к-та)принимает уч актив транспорт.

10. Механизмы действия лекарственных веществ — это способы, которыми вещества вызывают фармакологические эффекты

Фармакологический эффект – результат действия вещества в организме (модификация физиологических, биохимических процессов, морфологических структур) – количественное, но не качественное изменение в состоянии биосистем (клеток, тканей, органов).

Физический механизм действия. Действие лекарственного вещества связано с его физическими свойствами. Например, уголь активированный специально обработан, в связи с чем обладает большой поверхностной активностью. Это позволяет ему абсорбировать газы, алкалоиды, токсины и др.

Прямое химическое взаимодействие. Это достаточно редкий механизм действия ЛС, суть которого заключается в том, что ЛС непосредственно взаимодействует с молекулами или ионами в организме. Таким механизмом действия обладает, например, препарат унитиол, относящийся к группе антидотов. В случае отравления тиоловыми ядами, в том числе солями тяжелых металлов, унитиол вступает с ними в прямую химическую реакцию, в результате чего образуются нетоксичные комплексы, которые выводятся из организма с мочой. Таким образом действуют и антациды, вступающие в прямое химическое взаимодействие с соляной кислотой, понижая кислотность желудочного сока.

Мембранный (физико-химический) механизм. Связан с влиянием ЛС на токи ионов (Na⁺, K⁺, Cl^־ и др.), определяющих трансмембранный электрический потенциал. По такому механизму действуют средства для наркоза, антиаритмические препараты, местные анестетики и др.

Ферментативный (биохимический) механизм. Этот механизм определяется способностью некоторых ЛС оказывать активирующее или угнетающее влияние на ферменты. Арсенал ЛС с таким механизмом действия весьма широк. Например, антихолинэстеразные препараты, ингибиторы моноаминооксидазы, блокаторы протонной помпы и др.

Рецепторный механизм. В организме человека существуют высокоспецифичные биологически активные вещества (медиаторы), которые взаимодействуют с рецепторами и изменяют функции тех или иных органов или тканей организма.

11. Основ понят спец-ть рей, аффинитет

Способность ЛВ взаимод-ть с рец наз аффинитетом. Для его хар-ки прим-ют отриц логарифм константы диссоциации- концентр ЛВ, при кот заняты 50% рец-ов.Способ-ть ЛВ стимулировать рец-ры наз внутренней актив-тью.Ее опр-ют по величине фармокологического эффектаОднако аффинитет и внутренняя акт-ть по выраженности эффекта обычно не совпадают: ЛВ может занимать небольшое число рец и вызывать макс эффект.Таким обр МД многих ЛВ обусловлен взаимод-ем с рецепторами.Это взаимод-ие может сопровождаться усилением фун-ии(миметический эффект) или ее ослаблением (литич эф)Так д-ют холиномиметики и холинолитики, адреномиметики, адренолитики.Специфика рец-ов опр-ет спец-ть д-ия ЛВ. Учет этого фактора необ для правильного выбора ЛВ.Поэтому необх иметь четкое представление о роли и локализ рец-ов, о взаимод-ии с ними ЛВ и эффектах, кот сопровождается это взаимод-ие

Понятие об агонистах и антогонистах рецепторов, виды.

Аффинитет – сродство в-ва к рецептору, приводящее к образованию с ним ком­плекса "в-во - рецептор". Спо­с-ть в-ва при взаимод-ии с рецептором стимулировать его и вызывать тот или иной эффект наз-ся внутренней активностью. ЛВ, которые при взаимод-вии с рецепторами оказывают на них стимул-щее влияние, называет агонистами. Они обладают аффиш тетом и внутренней активногсгъю. Вещества, устраняющие или ослабляющие эффекты агонистов, называют антагонистами. Они обладай: аффинитетом, но лишены внутренней активности. Антагонисты бывают конкурентными, т.е. конкурирующими с агонистами за связь с рецепторами, и неконкурентными, если они д-вуют на другие участки молекул, связанные с рецепторами..Некоторые вещества на один подтип рецептор д-вуют как агонисты, на другой - как антагонисты. Их называют агонистами-антагонистами. Напр., налбуфин стимулирует опиоидные капа-рецепторы и оказывает болеутоляющее д-вие, одновременно блокируй мю-рецептбры, поэтому меньше вызывает наркотическую зависимости.

рецепт теории: