ТЕМА 4: Тверді ліки.Порошки для зовнішнього та перорального застосування

13 14 15 16 17 18 19

План.

1.Порошки, їх характеристика.

2.Класифікація порошків.

3. Способи прописування порошків.

4.Перевірка доз отруйних та сильнодійних лікарських засобів.

5. Охорона праці під час приготування порошків з отруйнимита сильнодіючими речовинами.

І. Зміст лекційного матеріалу:

1.Порошки є старовинною лікарською формою, яка не втратила свого значення дотепер. З біофармацевтичної точки зору порошки забезпечують гарну біологічну доступність лікарських речовин. Диспергування часток компонентів порошку полегшує та прискорює всмоктування розчинних і, особливо, важко розчинних лікарських речовин.

Порошки як лікарська форма мають багато позитивних властивостей та переваг: 1. Значна фармакологічна активність та біодоступність, що пов’язана з тонким подрібненням активних фармацевтичних інгредієнтів.

2. Простота виготовлення порівняно з іншими твердими лікарськими формами: таблетками, капсулами, драже і т. і.

3. Портативність і велика стійкість при зберіганні порівняно з рідкими лікарськими формами.

4. Універсальність складу. До складу порошку можуть входити неорганічні та органічні субстанції, у тому числі порошки рослинного і тваринного походження, а також невеликі кількості рідких і в’язких речовин.

5. Можливість регулювання ступеня дисперсності.

Порошки мають і ряд недоліків:

1. Повільніше всмоктування активних фармацевтичних інгредієнтів порівняно з розчинами, які перш ніж всмоктатися, мають розчинитися.

2. Деякі субстанції в порошках можуть змінювати властивості під впливом навколишнього середовища:

‒ втрачати кристалізаційну воду (натрію сульфат, натрію тетраборат);

‒ поглинати діоксид вуглецю з повітря, перетворюючись на інші сполуки (магнію оксид переходить у магнію карбонат);

‒ змінюватися під дією кисню повітря (оксидація кислоти аскорбінової); ‒ поглинати вологу з повітря (відволоження димедролу, анальгіну, екстракту беладонни сухого);

‒ утворювати при кімнатній температурі «евтектичні» суміші, що мають температуру плавлення набагато нижчу за температури плавлення кожного з компонентів (ментол, тимол, камфора, резорцин).

3. Порошки можуть набувати сторонній запах, адсорбуючи пари пахучих речовин.

4. Деякі лікарські субстанції у формі порошків мають подразнюючу дію на слизову оболонку (калію і натрію броміди), що не спостерігається при їх застосуванні у вигляді розчинів.

5. Субстанції з гірким смаком, пахучі і барвні речовини незручні і неприємні для приймання у порошках (відпускають хворому в капсулах).

Деякі їх цих недоліків можуть бути легко усунені за рахунок використання відповідної упаковки порошків.

Порошки – офіцінальна лікарська форма. За визначенням Державної фармакопеї України «порошки» – тверда лікарська форма для внутрішнього і зовнішнього застосування, що складається з твердих окремих сухих часток різного ступеня здрібненості, яка має властивість сипкості. Порошки містять один або більше активних фармацевтичних інгредієнтів з наповнювачами або без них. Основні вимоги до порошків:

‒ сипкість;

‒ однорідність змішування;

‒ точність дозування;

‒ стабільність.

Порошки екстемпоральні для зовнішнього та орального застосування мають відповідати вимогам загальних статей на лікарські форми «Порошки для зовнішнього застосування» та «Порошки для орального застосування» доповнення 2 до ДФУ 1 видання та розділу 5.N.1. «Екстемпоральні лікарські засоби», статті 5.N.1.4. «Порошки екстемпоральні» доповнення 4 до ДФУ 1 видання. Крім того в окремих статтях на різні лікарські засоби теж передбачена наявність порошків за місцем застосування з додатковими вимогами, зокрема:

1. Вушні порошки мають відповідати вимогам статті «Порошки для зовнішнього застосування». Їх випускають у контейнерах, укомплектованих підхожою насадкою для нанесення або вдування.

2. Назальні порошки являють собою порошки, призначені для введення в носову порожнину за допомогою підхожого пристрою. Вони мають відповідати вимогам статті «Порошки для зовнішнього застосування». Розмір часток, які осідають у носовій порожнині, має підтверджуватися відповідними методами визначення розміру часток.

3. Порошки для виготовлення оральних крапель. Після розчинення або суспендування мають відповідати вимогам, які ставляться до оральних крапель.

4. Порошки для виготовлення оральних розчинів і суспензій, які після розчинення або суспендування мають відповідати вимогам, які ставляться до розчинів або суспензій для орального застосування, відповідно.

5. Порошки для виготовлення очних крапель і примочок після розчинення мають відповідати вимогам, які ставляться до очних крапель. Крім того для них проводиться випробування на однорідність вмісту.

6. Порошки для виготовлення ректальних розчинів або суспензій – це однодозові лікарські засоби, які розчиняють або диспергують у воді безпосередньо перед застосуванням. Вони можуть містити допоміжні субстанції, які сприяють розчиненню або диспергуванню і запобігають агрегації часток. Після розчинення або диспергування вони мають відповідати вимогам, які ставляться до ректальних розчинів або суспензій, відповідно.

7. Порошки для виготовлення сиропів. Після розчинення вони мають відповідати вимогам, які ставляться до сиропів.

8. Порошки «шипучі» – це однодозові або багатодозові порошки, що містять, головним чином, кислоти і карбонати, які у присутності води швидко реагують з виділенням вуглецю діоксиду. Порошки «шипучі» призначені для розчинення або диспергування у воді перед застосуванням.

9. Екстемпоральні лікарські засоби – це лікарські засоби, виготовлені в аптечних умовах за рецептом лікаря для конкретного пацієнта або за замовленням (вимогою) лікувально-профілактичного закладу у вигляді внутрішньоаптечної заготовки.

До екстемпоральних лікарських засобів відносяться також лікарські засоби, виготовлені про запас за часто повторюваними прописами – екстемпоральні лікарські засоби, виготовлені заздалегідь, що зберігають готовими про запас до видачі за рецептом або замовленням.

Порошки відносяться до лікарських засобів, які можуть бути виготовленими про запас.

При приготуванні порошків можуть бути використані напівфабрикати – внутрішньоаптечні заготовки сумішей двох або більше речовин у тих співвідношеннях, що і у прописах, які найчастіше виготовляються в аптеках. Виробництво (виготовлення) в аптеках серій лікарських засобів, внутрішньоаптечної заготовки та лікарських засобів про запас здійснюється згідно з технологічними інструкціями (наказ МОЗ України № 812 від 17.10.2012 «Про затвердження Правил виробництва (виготовлення) та контролю якості лікарських засобів в аптеках»).

2. Класифікація порошків

1. За складом:

‒ прості (одна лікарська речовина);

‒ складні (два і більше інгредієнти).

2. За характером дозування:

‒ дозовані (окремі дози);

‒ недозовані (відпускаються загальною масою в одному упакуванні).

3. За способом застосування:

‒ внутрішні;

‒ зовнішні (присипки, пудри, нюхальні порошки, порошки для виготовлення розчинів, зубні порошки);

‒ ін'єкційні порошки (для розчинення у відповідному розчиннику).

4. За дисперсологічною класифікацією порошки – вільні дисперсійні системи з твердою дисперсною фазою і газоподібним (повітряним) дисперсійним середовищем.

3. Способи прописування порошків у рецептах

Недозовані порошки виписуються тільки одним способом: лікар перераховує лікарські субстанції, вказуючи їх маси.

Дозовані порошки можуть бути виписані двома способами:

а) роздільним ‒ коли в рецепті прописана кількість лікарської речовини відразу на всі порошки і зазначено, на скільки доз необхідно розділити загальну масу (застосовується рідко). Наприклад:

Rр.: Dibazoli 0,1

Рараvеrinihydrochloride 0,2

Sacchari 2,5

Мiscefiatpulvis

Divideinpartesaequales №10

Signa: по 1 порошку двічі на день.

б) розподільним ‒ коли в рецепті прописана кількість речовини на одну дозу і зазначено, скільки таких порошків треба приготувати (застосовується часто), тому що прописані кількості активних фармацевтичних інгредієнтів збігаються з тими звичайними терапевтичними дозами, якими лікар оперує при повсякденній роботі. Наприклад:

Rр.: Dibazoli 0,01

Рараvеrinihydrochloride 0,02

Sacchari 0,25

Мiscefiatpulvis

Datalesdoses №10

Signa: По 1 порошку двічі на день.

Нерозділені порошки відпускають хворому в загальній масі, хворий самостійно здійснює дозування. Розділені порошки дозуються в аптеці. Порошки для внутрішнього вживання здебільшого прописуються в дозованому вигляді. Порошки для зовнішнього застосування відпускаються майже завжди в нерозділеному стані.

4.Алгоритм перевірки доз отруйних та сильнодіючих речовин в порошках:

1. Знаходять вищу разову дозу (ВРД) та вищудобову дози (ВДД) наркотичних, отруйних, сильнодіючих речовинзаДФ.

2. Якщопорошки виписані роздільним способом, то визначають разову дозу лікарської речовини на 1 прийом. Для цього ділять прописану кількістьлікарської речовини на число порошків.

3Порівнюють разову дозу, прописану в рецепті (при розподільному способіпрописування) або розраховану (при роздільномуспособі виписування, см. п. 2) с ВРД (що знайденна по ДФ).

4. У випадку перевищення РД в порівнянні з с ВРД, нову разову дозу вважають дорівненою до половини вищєй разової дози.

5Визначаютьдобову дозу (ДД). Для цього РД помножуютьна кількість прийомів на добу.

6. Порівнюють добову дозу звищей добовоюдозою.

7. У випадку перевищенняДД новудобову дозу вважаютьдорівненою до половини выщей добовой дози. Новуразову дозу визначают шляхом розділення новоїдобової дози на число прийомів на добу.

5.До складу складних порошків, що дозуються, часто можуть входити отруйні і сильнодіючі речовини. Отруйні лікарські засоби - лікарські засоби, що входять в список А. Це група лікарських засобів, фізіологічна дія яких на організм виявляється вже при дуже малих разових дозах. Сильнодіючі лікарські засоби - це засоби, що входять в список Б. Цілікарські засоби, призначення, застосування, дозування. і зберігання яких повинне здійснюватися з обережністю у зв'язку з можливими ускладненнями при їх застосуванні. Отруйні речовини застосовуються зазвичай в дозах порядку тисячних і десятитисячних доль грама, а сильнодіючі в сотих і десятих доль грама.

Зберігання, облік і відпустка отруйних, наркотичних і сильнодіючих лікарсь- ких засобів в аптеках проводиться з дотриманням правив, певних МЗ України (№360 від 19.07.2005г., № 812 від 17.10.12г., №11 від 21.01.10г).

Наркотичні, отруйні і особливо отруйні лікарські засоби повинні зберігатися тільки в сейфах, при цьому особливо отруйні засоби (миш'яковистий ангідрид, натрію арсенат кристалічний, стрихніну нітрат, ртуть дихлорид (сулема), ртуть ціанид і ртуть оксицианид) у внутрішньому відділенні сейфа, який закривається на замок. На внутрішній стороні дверць сейфа, в яких зберігаються лікарські засоби списку А, має бути напис "A" (Venena) з вказівкою списку речовин, що храняться. їх разових і добових доз. У сейфі ''А" мають бути ручні ваги, важки, гирі, ступки, мірний посуд, воронки, які потрібні для приготування лікарських препаратів.

Сильнодіючі лікарські засоби, які відносяться до списку "Б", повинні зберіга- тися в окремих шафах. На внутрішній стороні дверець має бути напис "Б" (Heroica) і список речовин, що зберігаються з вказівкою вищих разових і добо- вих доз.

Написи на штангласах, в яких зберігаються отруйні лікарські засоби, мають бути білого кольору на чорному фоні, а штангласах. що містять сильнодіючі лікарські засоби - червоного кольору на білому фоні, в обох випадках на штангласах мають бути вказані вищі разові і добові дози. У робочий час ключ від сейфа, який знаходиться в асистентській кімнаті, має бути у провізора-технолога (рецептара-контролера). Сейфи після закінчення робочого дня опечатуються або пломбуються. Шафи "Б" після закінчення робочого дня повинні закриватися. Для отруйних і сильнодіючих лікарських засобів встановлені вищі терапевтичні дози. Розрізняють вищу разову дозу (ВРД) - максимальну кількість лікарської речовини на один прийом, яка ще не викликає токсичного ефекту, і вищу добову дозу (ВСД). ВРД і ВСД отруйних і сильнодіючих речовин приведені в Державній і Міжнародною фармакопеях в спеціальних таблицях. Крім того, ВРД і ВСД отруйних і сильнодіючих речовин вказані в приватних статтях фармакопеї (ДФУ I видавництва, монографії).

II.. Питання для самопідготовки студентів.

ü Дайте визначення поняттю «порошок, як лікарська форма».

ü Назвіть переваги порошків,як лікарської форми.

ü В чому недоліки порошків?

ü Як класифікуються порошки за способом застосування?

ü Як класифікуються порошки за складом?

ü Як класифікуються порошки за дозуванням?

ü Недоліки порошків, як лікарської форми.

ü Перелічьте основні вимоги до порошків.

ü Що робить фармацевту випадку перевищення РД в порівнянні з с ВРД?

ü Як зберігаються в аптеці отруйні речовини?

ü Як зберігаються в аптеці сильнодіючи речовини?