Загальні правила приготування розчинів

Технологія виготовлення екстемпоральних рідких лікарських засобів (розчинів, суспензій, емульсій, водних витяжок з лікарської рослинної сировини) повинна забезпечувати їх якість відповідно до вимог ДФУ та інших чинних нормативних документів.

Порядок розчинення і змішування та відповідні технологічні прийоми (пептизація, суспендування, емульгування, екстрагування) при виготовленні РЛЗ повинні забезпечувати необхідний ступінь дисперсності (від іонів і молекул до грубих часток) і рівномірний розподіл лікарських речовин у розчиннику.

Загальні правила:

1. РЛЗ готують масо-об’ємним способом, який забезпечує необхідну масу лікарської речовини в заданому об’ємі розчину (речовину, що розчиняється, беруть за масою, а розчинник додають до одержання необхідного об’єму розчину).

За масою готують розчини, в яких як розчинник використовуються рідини з великою питомою вагою, в’язкі, леткі, а також емульсії та деякі лікарські форми за авторськими прописами.

2. Як розчинники для приготування РЛЗ використовують воду очищену, гліцерин, жирні і мінеральні олії, спирт етиловий та інші.

Якщо розчинник у пропису не зазначений, то готують водні розчини. Під словом “вода”, якщо немає спеціальних вказівок, мають на увазі воду очищену.

Якщо лікарська речовина в ДФУ зазначена у кристалічному і зневодненому станах, то застосовують речовини в кристалічному стані.

3. Якщо концентрація водного розчину вказана у відсотках, то слід розуміти масо-об’ємні відсотки. При зазначенні концентрації розчину 1:1000 мають на увазі вміст лікарської речовини за масою у відповідному об’ємі розчину. Тобто, готуючи розчин 1:1000, слід брати 1,0 г речовини і розчинника до одержання 1000 мл розчину.

4. Розчини, в яких концентрація речовини виражена різними способами (розчин натрію саліцилату 2% 200 мл; натрію саліцилату 4,0 г, води очищеної 200 мл; натрію саліцилату 4,0 г, води очищеної до 200 мл; розчину натрію саліцилату із 4,0 г 200 мл), при виготовленні в масо-об’ємній концентрації повинні мати однакові об’єми (200 мл).

5. Рідкі лікарські засоби, що випускаються фармацевтичними підприємствами (настойки, сиропи та ін.) при використанні їх для виготовлення лікарських форм дозують за об’ємом.

6. Спирт етиловий дозують за об’ємом. При приготуванні спиртових розчинів, якщо немає інших вказівок, використовують спирт етиловий 90%. Якщо міцність етилового спирту зазначена у відсотках, слід розуміти об’ємні відсотки. Офіцинальні прописи спиртових розчинів готують на спирті зазначеної концентрації

7. В’язкі рідини (бензилбензоат, вінілін, гліцерин, дьоготь, мінеральні масла та рослинні олії, іхтіол, поліетиленоксид 400, силікони), леткі (димексид, скипидар, метилсаліцилат, хлороформ, ефір медичний, ефірні олії), а також рідини з великою густиною (пергідроль, концентровані кислоти) дозують за масою безпосередньо у флакон для відпуску

8. Малі кількості рідких лікарських засобів, які у пропису зазначені в стандартних краплях, слід відмірювати емпіричним краплеміром (очною піпеткою), відкаліброваним за відповідною рідиною. На етикетці штанглазу зазначають кількість крапель в 1 мл або 1 г лікарського засобу та відповідність кількості стандартних крапель емпіричним

9. Для прискорення приготування РЛЗ використовують концентровані розчини

10.Об'єм рідкої лікарської форми визначають додаванням об'ємів усіх рідин, що входять до її складу. Після виготовлення лікарської форми її об'єм не повинен перевищувати норм допустимих відхилень, встановлених для держан об'єму.

Приклад 1. Кодеїну 0,12 г

Натрію броміду

Натрію гідрокарбонату по 4 г

Настойки беладонни 5 мл

Настойки валеріани 20 мл

Води очищеної 200 мл

Об'єм мікстури складається з об'єму води, настойок і становить 225 мл.

Приклад 2. Натрію броміду 5 г

Адонізиду 10 мл

Настойки валеріани 5 мл

Води очищеної до 200 мл

У пропису кількість розчинника зазначена «до відповідного об'єму». У цьому випадку об'єми прописаних рідких лікарських засобів включаються в об'єм водного розчину. Об'єм лікарської форми 200 мл.

11. Водні суспензії з концентрацією лікарських речовин 3% і більше, а також емульсії незалежно від концентрації готують за масою.

Залежно від розчинності лікарських речовин і виду розчинника застосовують ті чи інші технологічні стадії.

При приготуванні РЛЗ дотримуються певного порядку розчинення і змішування лікарських речовин з урахуванням їх фізико-хімічних властивостей.

Першою завжди відмірюють розраховану кількість води очищеної. В підставці у воді очищеній в першу чергу розчиняють отруйні, наркотичні, сильнодіючі речовини, потім – загального списку (спочатку – важкорозчинні, а потім – легкорозчинні). Щоб прискорити процес розчинення, збовтують або перемішують скляною паличкою.

Крупнокристалічні лікарські речовини (міді сульфат та ін.) спочатку подрібнюють у ступці з невеликою кількістю розчинника. Термостійкі речовини, що повільно розчиняються (натрію тетраборат, кислота борна, етакридину лактат та ін.), розчиняють у гарячому розчиннику або при нагріванні.

Сухі речовини, що входять в сумарній кількості до 3%, у разі відсутності їх концентрованих розчинів, розчиняють у відміреній кількості прописаної води або іншої рідини без урахування коефіцієнту збільшення об’єму (КЗО).

Сухі речовини, що входять в сумарній кількості 3% і більше розчиняють у воді, кількість якої розраховують за допомогою КЗО, або розчин виготовляють у мірному посуді чи з використанням концентрованих розчинів. При приготуванні РЛЗ із сухих речовин і концентрованих розчинів готують водні розчини сухих речовин, проціджують їх у флакон для відпуску та додають концентровані розчини: спочатку – сильнодіючих речовин, а потім – інших в тій послідовності, в якій вони зазначені в пропису.

РЛЗ, в яких як розчинник використовують ароматні води або інші рідини (наприклад, водні витяги з лікарської рослинної сировини), готують без використання концентрованих розчинів лікарських речовин та без урахування КЗО при розчиненні сухих речовин.

Ароматні води, настойки, рідкі екстракти, спиртові розчини, сиропи та інші рідини додають до водного розчину в останню чергу у такому порядку: водні непахучі та нелеткі рідини; спиртові розчини в порядку збільшення міцності спирту; пахучі та леткі рідини.

РЛЗ, що містять ефірні олії (нашатирно-анісові краплі, грудний еліксир, розчин цитралю та ін.), додають до мікстури шляхом змішування їх з простим сиропом (при його наявності в пропису) або з рівною кількістю приготованої мікстури у підставці.

6.Проціджування і фільтрування. Ці процеси застосовують в аптечній практиці для відділення рідкої фази від твердої, яка найчастіше знаходиться в розчинах при забрудненні розчинника, речовин, що розчиняються, або посуду і приладів у вигляді пилу, паперових волосків і так далі. Проціджування проводять тільки для видалення крупних частинок, для цого розчин проціджують через вату, декілька шарів марлі, полотно, шовк.

Фільтрування - це процес відділення твердої фази від рідкої за допомогою фільтрувального паперу або скляних фільтрів. Метод фільтрування через папір є малопродуктивним і трудомістким унаслідок недостатньої швидкості фільтрування і частого відшарування волокон від матеріалу, що фільтрує. З метою вдосконалення процесу фільтрування розчинів запропоновано використання скляних фільтрів. Скляні фільтри зручні для фільтрування розчинів алкалоїдів, фарбувальних речовин, ферментів, окислювачів, колоїдних 9 розчинів. Вони випускаються чотирьох розмірів. При фільтруванні розчинів для внутрішнього і зовнішнього застосування використовують фільтри №1и №2, через яких рідина проходить мимоволі, фільтри №3и №4 вимагають створення вакууму, їх використовують для фільтрування очних крапель і ін'єкційних розчинів, а також для концентрованих розчинів.

II.. Питання для самопідготовки студентів.

ü Характеристика рідких лікарських форм як дисперсної системи.

ü Класифікація рідких лікарських форм.

ü Переваги розчинів та недоліки.

ü Розчинникі, які застосовуються при приготуванні рідких лікарських форм, вимоги до них.

ü Який розчинник застосовують, якщо він в рецепті не указаний?

ü Що розчиняють у воді в першу чергу при приготуванні мікстури?

ü Які рідини дозують за масою?

ü Як встановлюють об'єм мікстури?

ü Проціджування і фільтрування. В чому різниця?

ü Ситуаційні задачи:

ü 1.Яку кількість фурациліна фармацевту потрібно взяти