Биологическая активность

В малых дозах кофеин оказывает стимулирующее воздействие на нервную систему. При длительном применении может вызывать слабую зависимость. В больших дозах вызывает истощение, а в дозах 150–200 мг на килограмм массы тела (80–100 чашек кофе за ограниченный промежуток времени) может вызвать смерть. Под воздействием кофеина ускоряется сердечная деятельность, поднимается артериальное давление, слегка улучшается настроение за счёт высвобождения дофамина. Через 3–6 часов действие кофеина проходит, появляется усталость, вялость, снижение трудоспособности.

Сердечная деятельность под влиянием кофеина усиливается, сокращения миокарда становятся более интенсивными и учащаются.

Диурез под влиянием кофеина несколько усиливается, главным образом в связи с уменьшением реабсорбции (обратного всасывания) электролитов в почечных канальцах. Кофеин понижает агрегацию тромбоцитов. Под влиянием кофеина происходит стимуляция секреторной деятельности желудка.

По современным данным, в механизме действия кофеина существенную роль играет его угнетающее влияние на фермент фосфодиэстеразу, что ведёт к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Циклический АМФ рассматривается как медиаторное вещество (вторичный медиатор), при помощи которого осуществляются физиологические эффекты различных биогенных лекарственных веществ. Под влиянием циклического АМФ усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболические процессы в разных органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и в ЦНС. Полагают, что стимуляция кофеином желудочной секреции тоже связана с увеличением содержания циклического АМФ в слизистой оболочке желудка

Содержание в продуктах

Содержание кофеина в кофе — 380—650 мг/л, в растворимом кофе — 310—480 мг/л, в кофе «Эспрессо» — 1700—2250 мг/л, в напитках типа «Кола» около 100 мг/л. Содержание кофеина в чае варьируется в достаточно широком диапазоне в сухом листе, в зависимости от разновидности и возраста чайного куста, времени сбора, продолжительности ферментации и других факторов. В заваренном чае содержание кофеина в существенной мере зависит от способа заваривания (продолжительность, температура воды) и также может отличаться в разы. В большинстве случаев содержание кофеина в заваренном чае находится в пределах 180–420 мг/л. За счет того, что чай содержит большое количество дубильных веществ, кофеин чая действует мягче, но дольше, чем кофеин из кофе. Продукты «без кофеина» всё равно его содержат, но в уменьшенном количестве. В США декофеинизирование означает, что концентрация кофеина снижается до 2,5 % от исходной.

Декофеинизирование

Декофеинизирование — процесс удаления кофеина из зерен кофе, какао-бобов, листьев чая и других веществ. Напитки, не содержащие кофеина, называют декофеинизированными.

В случае кофе используют разные методики. Обычно процесс декофеинизирования начинается с обработки необжаренных (зеленых) зерен кофе паром. Затем зерна помещают в раствор, который экстрагирует кофеин, но оставляет другие важные химические вещества в зернах. Процесс экстракции повторяют от восьми до двенадцати раз: до тех пор, пока из зерен не будет удалено до 97 % кофеина, а в случае стандартов Евросоюза — до 99,9 % кофеина по массе.

Аденозин

Применениекофеина

В основе психостимулирующего действия кофеина лежит его способность подавлять активность центральных аденозин овых рецепторов (А1 и А2) в коре головного мозга и подкорковых образованиях ЦНС. В настоящее время показано, что аденозин (промежуточный продукт метаболизма АТФ) выполняет в ЦНС роль нейромедиатора, агонистически (увеличивает отклик рецептора) влияя на аденозиновые рецепторы, расположенные на цитоплазматических мембранах нейронов. Возбуждение аденозином аденозиновых рецепторов I вида (A1) вызывает в клетках головного мозга уменьшение образования цАМФ, что в конечном итоге приводит к угнетению их функциональной активности.

При блокаде А1-аденозиновых рецепторов прекращается тормозное действие аденозина. Клинически это проявляется повышением умственной и физической работоспособности.

Однако кофеин не обладает избирательной способностью блокировать только А1-аденозиновые рецепторы головного мозга, а также блокирует и А2-аденозиновые рецепторы. Активация А2-аденозиновых рецепторов (скорее всего, пресинаптическихгетерорецепторов) в ЦНС сопровождается подавлением функциональной активности D2 дофаминовых рецепторов. Блокада кофеином А2-аденозиновых рецепторов способствует восстановлению функциональной активности D2 дофаминовых рецепторов, что также вносит вклад в психостимулирующий эффект препарата.

В медицине кофеин (и кофеин-бензоат натрия) применяют при заболеваниях, которые сопровождаются угнетением функций центральной нервной системы: инфекционные заболевания, отравление некоторыми наркотиками и ядами. Также кофеин используется для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы, при спазмах сосудов головного мозга (при мигрени и др.), при энурезе у детей, а также для повышения психической и физической работоспособности и для устранения сонливости.

Кофеин является действующим компонентом большинства «энергетических напитков» (в большинстве из них содержание кофеина составляет 250—350 мг/л, но некоторые энергетические напитки, в частности изготовляемые для спортсменов, могут содержать кофеина в десятки раз больше кофеина).

Передозировка

Теобромин – 3,7-диметил-2,3,6,7-тетрагидро-1H-пурин-2,6-дион

Существует предположение, что кофеин в больших дозах или при хроническом злоупотреблении может вызвать психоз у здоровых людей или усилить его у больных шизофренией.

Чаще всего описывается возникновение делирия при передозировке кофеином. Это наплыв ярких зрительных галлюцинаций, иногда слуховых, при которых человек теряет ориентировку в окружающем мире. После выведения кофеина из организма память о галлюцинациях обычно частично либо полностью сохраняется. Некоторые больные теряют способность правильно оценивать расстояния, и предметы кажутся им расположенными ближе, чем на самом деле. Соматические нарушения, сопутствующие делирию: расширение зрачков, учащение сердцебиения, увеличение притока крови, нарушение координации, сильная жажда, сухость кожи и слизистых, синюшность кожных покровов, иногда повышение давления и повышение температуры тела.

В более тяжёлых случаях может присутствовать более глубокое помрачение сознания, сопровождаемое бессмысленным двигательным возбуждением. В этих случаях зачастую возникает полная амнезия и клиническая картина ближе к сумеречному помрачению сознания.