Неорганические природные полимеры, используемые в фармацевтической технологии

Бентониты

Бентониты (Bentonitum) - природные неорганические полимеры. Встречаются в виде минералов кристаллической структуры с размерами частиц менее 0,01 мм. Имеют сложный состав и представляют собой алюмогидросиликаты с общей формулой А1₂О₃ x SiO₂ х nH₂O. Внешний вид бентонитов представлен на рис. 5.15.

Рис. 5.15. Бентонит (гранулы)

Промышленностью выпускаются бентониты для следующих целей:

- для окомковывания и производства известковых растворов; литейных смесей;

- применения в качестве адсорбента в пищевой промышленности; фармацевтической промышленности.

В составе бентонитов содержится 90% оксидов алюминия, кремния, магния, железа, до 10% катионов К+, Na+; Са++; Mg++. Бентониты могут вступать в ионообменные реакции. Это позволяет регулировать их фи-

зико-химические свойства и получать модифицированные бентониты (триэтаноламиновая или натриевая соли).

Бентониты активно взаимодействуют с водой. Вследствие образования гидратной оболочки частицы бентонитов способны прочно удерживать воду и набухать в ней, значительно увеличиваясь в объеме. Наибольшей набухаемостью обладают натриевые соли бентонитов (17-кратное увеличение объема при увлажнении). Увеличение объема и ионообменные реакции бентонитов используются для очистки растворов. Молекулы бентонитов при набухании захватывают примеси, коагулируют посторонние белки, освобождая растворы от опалесценции.

Бентониты биологически безвредны. Индифферентность бентонитов к лекарственным веществам, способность к набуханию и гелеобразованию позволяют использовать их при производстве многих лекарственных форм: мазей, таблеток, порошков для внутреннего и наружного применения, пилюль, гранул. Со способностью бентонитов повышать вязкость (особенно натриевых форм) связана возможность использовать их в концентрации 3-5 для стабилизации суспензий. Бентониты обеспечивают лекарственным препаратам вязкость, дисперсность, высокие адсорбционные свойства, легкую отдачу лекарственных веществ и стабильность.

Аэросил

Аэросил (Aerosilum) - коллоидный кремния диоксид. Аэросил представляет собой очень легкий белый высокодисперсный микронизированный, с большой удельной поверхностью порошок, облада-

ющий выраженными адсорбционными свойствами. В воде аэросил в концентрации 1-4% образует студнеобразные системы с глицери- ном, маслом вазелиновым.

Аэросил широко применяется в качестве скользящего вспомогательного вещества для улучшения сыпучести порошковой смеси. Введение аэросила может улучшать процессы покрытия таблеток оболочкой, уменьшая время сушки, улучшая механическую прочность оболочки, предотвращая налипание таблеток при покрытии, стабилизирует устойчивость суспензии. Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике и содержащей 0,3% аэросила, имеют лучший внешний вид в сравнении с контролем (рис. 5.16). Аэросил также улучшает твердость и скорость распадаемости таблеток, растворения активного вещества. Улучшая реологические свойства смешанных порошков, аэросил минимизирует отклонения в массе отдельных таблеток, так как существенно улучшает сыпучесть таблеточных масс. Увеличение сыпучести порошков объясняется шарообразной структурой мельчайших частиц аэросила (рис. 5.17).

Аэросил широко применяют для стабилизации суспензий с различной дисперсионной средой. Аэросил способствует лучшей фиксации суспензий на коже, усиливая терапевтический эффект. Загущающую способность аэросила используют при получении гелей для мазевых основ. Введение до 1% аэросила улучшает сыпучесть порошков и снижает их гигроскопичность.

Адсорбционные свойства используют с целью стабилизации сухих экстрактов (уменьшается их гигроскопичность). Добавление аэросила к пилюлям значительно повышает их устойчивость к высыханию в процес- се хранения. Аэросил усиливает вязкость суппозиторной массы, придает ей гомогенный характер, обеспечи-

Рис. 5.16. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащей аэросил

Рис. 5.17. Частицы аэросила (электронный микроскоп)

вает равномерное распределение лекарственных веществ, позволяет вводить жидкие и гигроскопичные вещества.

Тальк

Тальк (Talcum) - природный минерал сложного химического состава: окись магния (MgO) - 37,7%, двуокись кремния (SiO₂) - 63,5%, вода

(Н₂0) - 4,8%, примеси окиси алюми- ния (А1₂О₃), окиси никеля (NiO).

Частицы талька имеют пластинчатую форму (рис. 5.18), благодаря чему он обладает свойством снижать трение частиц друг о друга и о технологический инструмент.

В аптечной технологии тальк используется для создания присыпок и при получении ароматных вод и других лекарственных форм.

Применение талька в фармацевтическом производстве позволяет добиться таких свойств конечного продукта, как:

- улучшение стойкости к истиранию (гидрофобность);

- улучшение реологических свойств;

- увеличение стабильности хранения. Основное использование талька в фармации:

- создание присыпок для кожи;

- использование в составе мазей в качестве антиперсперанта;

- введение в состав таблеточных масс для снижения трения в процессе прессования;

- введение в водно-дисперсионные составы для покрытия таблеток оболочками. Введение в состав суспензии до 4% талька повышает их укрывистость, препятствует слипанию таблеток при нанесении пленочной или дражированной оболочки.

Рис. 5.18. Кристалл минерала талька