double arrow

Основні властивості антибіотиків

 

По хімічному складу антибіотики є найрізноманітнішими речовинами - від простих з'єднань до дуже складних поліпептидних структур [11]. Антибіотики в хімічному відношенні представляють гетерогенну групу з'єднань:

молекулярна маса антибіотиків варіює від 150 до 500. Тобто це низькомолекулярні речовини;

молекули одних антибіотиків складаються не лише з атомів С і Н, але частіше із С, О, Н і N; інші антибіотики містять також атоми сірки фосфору і галогенів;

у молекулах антибіотиків представлені майже усі функциональні групи, відомі в органічній хімії (гідроксильна, карбоксильна, карбонільна, азотовмісні функціональні групи та ін.), а також аліфатичні і аліциклічні ланцюги, ароматичні кільця і т.д. Загальним для усіх антибіотиків є те, що вони можуть бути отримані в кристалічному виді [10].

Хімічна будова вивчена у більшості антибіотиків і покладена в основу їх класифікації. Згідно М.М. Шемякіну і А.С. Хохлову, розрізняють антибіотики ациклічної і ароматичної будови, хінони, кисеньвмісні гетероциклічні з'єднання, пеніциліни, стрептоміцини, антибіотики-поліпептиди, антибіотики зі встановленою і невстановленою сумарною формулою. З хімічною структурою антибіотика пов'язано багато його властивостей: розчинність, стійкість, токсичність. Важливою особливістю антибіотиків є вибірковість дії: кожен з них активний тільки по відношенню до певної групи мікроорганізмів і інгібує строго певні біохімічні функції. Наприклад, пеніцилін діє тільки на зростаючі клітини грампозитивних бактерій, тоді як грамнегативні до нього менш чутливі. У цьому полягає одна з істотних відмінностей антибіотиків від загальнобіологічних отрут - сулеми, миш'яку, фенолу, які пригнічують життєдіяльність будь-якого організму, що вступив з ними в контакт. Характер дії антибіотиків різний. Більшість з них бактеріостатичні, тобто затримують ріст чутливих мікробів; інші, маючи бактерицидну властивість, викликають загибель відповідних мікробів. Значно менше антибіотиків, що мають бактеріолітичні властивості. Ефективність антибіотиків залежить від дози і тривалості дії: короткочасна дія в малих дозах затримує ріст, а вищі концентрації і тривала дія викликають загибель тих же мікробів.

Тетрацикліни - група хімічно близьких антибіотиків. Вони мають широкий спектр дії: активні відносно грампозитивних і грамнегативних бактерій, рикетсій і ряду великих вірусів. Тетрациклін широко застосовується в медичній практиці, в тваринництві як стимулятори росту тварин і птахів, в харчовій промисловості як консерванти швидкопсувних продуктів. До теперішнього часу відомі шість препаратів тетрацикліну. Першим був отриманий хлортетрациклин - ауреомицин (1949) з культуральної рідини Str. aureofaciens, який вирощується глибинним методом при безперервній аерації. Очищений препарат має ясно-жовтий колір, погано розчинний у воді. Хлортетрациклии випускається промисловістю під різними назвами - біоміцин, ауреоміцин, дуоміцин і застосовується при лікуванні пневмоній, бруцельозу, туляремії, рикетсіозів і деяких вірусних захворювань. Неочищений, так званий кормовий, біомицин використовується в тваринництві.

З антибіотиків актиноміцетного походження привертають увагу хлорамфенікол, або хлороміцетин - продуцент Act. venezuelae і група актиноміцинів, продуцентами яких є багато видів актиноміцетів. Хлорамфенікол (левомицетин) відноситися до антибіотиків широкого спектру дії і в дуже малих концентраціях пригнічує ріст багатьох бактерій. На відміну від пеніциліну і стрептоміцину він діє на великі віруси - збудників трахоми, венеричною лімфогранульомы, а також на ряд рикетсій - збудника сипного тифу, лихоманки Q і плямистої лихоманки Скелястих гір.

Еритроміцин належить до групи антибіотиків-макролідів. Для них характерна велика, складно побудована молекула. Продуцентом еритроміцину служить Saccharopolospora erythreus, виділений з грунтів Філіппін. Еритроміцин є антибіотиком широкого спектру дії, він активніший по відношенню до грампозитивних мікробів. Він діє також на рикетсії, великі віруси і мікобактерії. Найбільше практичне значення має дія його на золотистий стафілокок, особливо на штами, стійкі до пеніциліну.

Окрім антибіотиків, які пригнічують розвиток хвороботворних мікроорганізмів, деякі актиноміцети можуть продукувати речовини, що затримують розвиток злоякісних пухлин. Це так звані протиракові антибіотики. Актиноміцин - перший відомий протираковий антибіотик, виділений С. Ваксманом і Г. Вудрефом з Str. antibioticus в 1940 р. Він має сильну антибактеріальну дію, пригнічує розвиток актиноміцетів і деяких дріжджів. Протиракова дія його була відкрита в 1952 р. Він гальмує розвиток карциноми Эрліха і ракових захворювань лімфатичної системи. Застосування актиноміцину обмежене із-за його високої токсичності. До теперішнього часу отриманий цілий ряд актиноміцинів. Вони добре вивчені, встановлена сфера їх клінічного застосування.

У СРСР в 1963 р. був отриманий протираковий антибіотик брунеоміцин. Продуцентом його став Str. аlbus var. bruneomycini. Брунеомиции пригнічує ріст деяких пухлин людини і пухлин лабораторних тварин, що перевиваються. Він вибірково інгібує синтез ДНК і викликає її деградацію в клітинах бактерій. До протиракових антибіотиків, отриманих з актиноміцетів, відносяться рубоміцин, оливоміцин, стрептонігрин, дауноміцин та ін. Наявні протиракові антибіотики доки ие дають таких успішних результатів, як антибіотики, вживані для лікування бактерійних захворювань. Роботи по дослідженню нових ефективних антибіотиків проти ракових захворювань тривають [6].

 




Понравилась статья? Добавь ее в закладку (CTRL+D) и не забудь поделиться с друзьями:  



Сейчас читают про: