Препараты | Торговое название | Форма выпуска | Фарм.действие |
Офлоксацин | Офлоксин Офло Флоксал | Таблетки, таблетки пролонгированного действия, раствор для инфузий, мазь глазная | Антибактериальное, бактерицидное |
Ципрофлоксацин | Цифран Ципробай Ципролет | Раствор для внутренних инъекций, глазные капли | Бактерицидное, антибактериальное широкого спектра |
Ломефлоксацин | Ломфлокс | Таблетки, глазные капли | Бактерицидное, антибактериальное |
Норфлоксацин | Норбактин | Таблетки покрытые плёночной оболочкой | Антибактериальное |
Пефлоксацин | Абактал | Таблетки, раствор для инфузий | Антибактериальное |
Левофлоксацин | Таваник Глево | Таблетки, раствор | Бактерицидное, антибактериальное |
Моксифлоксацин | Авелокс | Таблетки, раствор для инфузий | Бактерицидное, антибактериальное |
ГЛАВА 2. Сравнительный анализ
Материал и методы исследования
При выполнении курсовой работы был проведен анализ медицинской и научной литературы по теме исследования, сравнение мнений различных авторов по изучаемой проблеме, использовались методы анализа, сравнения и обобщения.
При выполнении практической части были составлены таблицы сравнительной характеристики противомикробных средств группы фторхинолонов по различным параметрам фармакокинетики и фармакодинамики, подготовлены выводы к каждой таблице.
Сравнительная характеристика противомикробных средств группы фторхинолонов
В теоретической части работы были изучены показатели фармакокинетики и фармакодинамики основных препаратов группы фторхинолонов и в таблице 2.1 объединены полученные данные.
Таблица 2.2. Показатели фармакокинетики
Показатели | Биодоступность (%) | Связывание с белками плазмы (%) | Период полувыведения (Т1/2,ч) | Пути выведения |
Левофлоксацин | Около 100 | 31 | 6-8 | Почки |
Ломефлоксацин | Около 100 | 21 | 7-8 | Кишечник |
Пефлоксацин | 99 | 20-30 | 9-13 | С мочой |
Офлоксацин | 95-100 | 25 | 5-7 | Почки |
Моксифлоксацин | 90 | 30 | 12-13 | Почки |
Ципрофлоксацин | 70-80 | 25 | 4-5 | Почки |
Норфлоксацин | 90 | 10-15 | 3-4 | Почки |
По данным таблицы можно сделать вывод, что практически все препараты группы фторхинолонов имеет высокую биодоступность, а также в низкой степени связываются белками сыворотки крови (в большинстве случаев менее 30%), и почти все выводятся чрез почки.
При использовании фторхинолонов любого поколения возможно развитие побочных эффектов. Чаще всего осложнения возникают при нарушении инструкции, но могут проявляться и при других обстоятельствах. В таблице 2.3 приведен процент людей, у которых встречаются побочные эффекты
Таблица 2.3. Побочные эффекты фторхинолонов
Побочные эффекты | Тошнота | Диарея | Головная боль | Головокружение | Извращение вкуса |
Пефлоксацин | 5,2 | 1,2 | 3,4 | 5,0 | 3,7 |
Левофлоксацин | 1,2 | 1,2 | 2,6 | 2,0 | 1,4 |
Ломефлоксацин | 3,3 | 0,1 | 3,2 | 4.0 | 3,2 |
Офлоксацин | 5,0 | 0,3 | 2,0 | 8,0 | 2,3 |
Моксифлоксацин | 3,7 | 0,2 | 1,4 | __ | 1,0 |
Ципрофлоксацин | 2,3 | 0,3 | 2,0 | 3,2 | 1,0 |
Норфлоксацин | 1,4 | 0,1 | 1,7 | 2,0 | 1,6 |
Фторхинолоны относятся к малотоксичным препаратам. Развитие нежелательных реакций, требующее прекращения лечения, отмечается у 1–3 % пациентов. Среди побочных эффектов группы чаще всего отмечают реакции со стороны ЖКТ (3–6 %) — тошноту, извращение вкуса, диарею, со стороны ЦНС (1–4 %) — головную боль, головокружение.
Данные антимикробные средства направлены на уничтожение бактерий, которые поражают органы дыхания, мочевыделительную систему и другие органы и ткани. Препараты применяют для терапии следующих патологий.
Таблица 2.4. Показания к применению
Показания | Пефлоксайин | Левофлоксацин | Ломефлоксацин | Офлоксацин | Моксифлоксацин |
Инфекции мочевыводящих путей | + | + | + | + | + |
Инфекции костей и суставов | + | + | + | + | + |
Инфекции кожи и мягких тканей | + | + | + | + | + |
Кишечные инфекции | + | + | |||
Сепсис | + | + | |||
Гонорея | + | + | |||
Менингит | + | + | + | ||
Простатит | + | + | |||
Туберкулез | + | + | |||
Раневые и ожоговые инфекции | + |
По данным таблицы можно сделать вывод, что чаще всего препараты данной группы применяются при инфекция мочевыводящих путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей.
При прохождении практики в аптеке, был изучен ассортимент фторхинолонов
Таблица 2.5 Региональный ассортимент фторхинолонов
Торговое название | Производитель | Форма выпуска | Стоимость, руб. |
Ципрофлоксацин | |||
Ципрофлксацин | Россия | Таб. 0.25 №10 | 21,78 |
Россия | Таб. 0,5 №10 | 41,49 | |
Россия | Гл. капли 0,3% 10мл | 39,27 | |
Цифран | Индия | Таб. 0,5 №10 | 83,36 |
Ципролет | Индия | Таб. 0,5 №10 | 104,91 |
Ципромед | Индия | Гл. капли 0,3% 10мл | 145,54 |
Ломефлоксоцин | |||
Ломфлокс | Индия | Таб. 0,4 №5 | 441,47 |
Норфлоксацин | |||
Норфлоксацин | Россия | Таб. 0,4 №20 | 227,22 |
Нормакс | Индия | Гл. капли 0,3% 5мл | 165,51 |
Нолицин | Словения | Таб. 0,4 №20 | 393,46 |
Левофлоксацин | |||
Левофлоксацин | Россия | Таб. 0,5 №10 | 310,75 |
Таваник | Франция | Таб. 0,5 №10 | 913,35 |
Глево | Индия | Таб. 0,5 №10 | 77,58 |
Сигницеф | Индия | Гл. капли 0,5% 5мл | 227,35 |
Корфецин-СОЛОфарм | Россия | Гл. капли 0,5% 5мл | 98,66 |
Моксифлоксоцин | |||
Мофлоксия | Словения | Таб. 0,4 №7 | 520,95 |
Офлоксацин | |||
Офлоксацин | Россия | Таб. 0,4 №10 | 46,68 |
Данцил | Индия | Гл. капли 0,3% 5мл | 151,54 |
По данным таблицы можно сделать вывод, что в аптеке присутствует большой ассортимент фторхинолонов. Они представлены в виде таблеток и глазных капель, имеют широкий ценовой диапазон, в зависимости от производителя. Производителями преимущественно являются Россия и Индия.
ЗАКЛЮЧЕНИЕ
В результате анализа данной группы соединений можно сделать вывод, что открытие и внедрение в клиническую практику лечения бактериальных инфекций фторхинолонов - это одно из важнейших событий в истории химиотерапевтических лекарственных средств. Антимикробные препараты группы фторхинолонов, объединенные общим механизмом антимикробного действия (ингибируют синтез ключевого фермента бактериальной клетки - ДНК-гиразы) в настоящее время занимают одно из ведущих мест в химиотерапии бактериальных инфекций. Благодаря широкому спектру антимикробной активности, благоприятным фармакокинетическим свойствам, низкой токсичности они широко применяются при лечении различных инфекций. Разработка новых фторхинолонов идет по пути расширения спектра антимикробного действия, в том числе и на грамположительные микроорганизмы, анаэробы и внутриклеточные патогены. Однако повышение антимикробной активности может сопровождаться усилением ряда нежелательных побочных эффектов препаратов.
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ