Нафтизин (Naphthyzinum)

ЛЕКЦИЯ № 13-14

АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Цель: изучить классификацию адренэргических средств, лекарственные средства этой фармакологическокой группы и их характеристики, показания и противопоказания к их применению.

План лекции

1. Понятие об адренергической иннервации. Классификация адренергических средств (самостоятельно)

2. ЛС, возбуждающие адренорецепторы

3. ЛС, угнетающие адренорецепторы

Понятие об адренергической иннервации.

Cимпатические постганглионарные волокна являются адренергическими: их окончания выделяют в качестве передатчика возбуждения (медиатора) – норадреналин. Медиатор возбуждает рецепторы клеток органов и тканей у окончаний адренергических волокон. Эти рецепторы называют адренорецепторами (АР).

Различают α- и β - АР. Они имеются в одних и тех же органах, однако обычно в каждом органе преобладают АР одного из названных видов.

 

Локализация адренорецепторов и эффекты,

Возникающие при их стимуляции и блокаде

Вид адренорецептора	Где находится	Эффекты при стимуляции (стрессе)	Эффекты при блокаде
α1— (альфа1)	предстательная железа, шейка мочевого пузыря и уретры	сокращение гладких мышц, возможна задержка мочеиспускания при аденоме простаты	расслабление гладких мышц с облегчением мочеиспускания
	в артериолах (мельчайших артериях) кожи, слизистых оболочек, коронарных сосудах сердца	спазм артериол с повышением АД (артериального давления), снижение проницаемости сосудов при воспалении	расширение мелких сосудов, падение АД
α2— (альфа2)	Гладкая мускулатура ЖКТ	снижение тонуса, перистальтики	повышение тонуса, перистальтики
β1— (бета1)	в сердце	· увеличение силы сердечных сокращений, · увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС), · увеличение проводимости в проводящей системе сердца, · увеличение риска различных аритмий	· ослабление силы сокращений, · снижение ЧСС, · ухудшение проводимости, · снижение риска аритмий
	в почках	усиление выделения ренина	ослабление секреции ренина
β2— (бета2)	в бронхиолах (мельчайшие бронхи)	расширение бронхиол	сужение бронхиол, возможен бронхоспазм
	в печени	гликогенолиз — ферментативное расщепление гликогена с повышением уровня сахара в крови	снижение уровня сахара крови, возможна гипогликемия
β3— (бета3)	в жировой ткани	липолиз — расщепление жиров с увеличением уровня липидов крови	снижение уровня липидов крови

Классификация адренергических средств

I. Адреномиметики

а) прямого действия (действующие непосредственно на адренорецепторы):

1. α- и β-адреномиметики: адреналина гидрохлорид (эпинефрин);

2.  α-адреномиметики: норадреналин, мезатон (фенилэфрин), нафтизин (нафазолин), галазолин (ксилометазолин);

3.  β-адреномиметики: изадрин, сальбутамол, фенотерол, орципреналина сульфат (алупент).

б) непрямого (усиливающие высвобождение норадреналина)

(симпатомиметики): эфедрина гидрохлорид.

II. Адреноблокирующие

а) прямого действия, (действующие непосредственно на адренорецепторы):

1.   α-адреноблокаторы: фентоламин, празозин, доксазозин, ницерголин (сермион);

2. β-адреноблокаторы: пропранолол (анаприлин), атенолол, метопролол.

  б) непрямого (истощающие запасы норадреналина) (симпатолитики): резерпин, октадин.

 

Лекарственные средства, возбуждающие адренорецепторы

(адреномиметики).

α-адреномиметики

Это вещества, избирательно возбуждающие α-АР. При возбуждении α- АР происходит

- сужение кровеносных сосудов (в основном кожи, слизистых оболочек, почек),

- сужение коронарных сосудов сердца, повышение АД.

Эти качества позволяют применять их при гипотонии, коллапсе, для лечения ринита (насморка), конъюнктивита и исследования глазного дна. К этой группе относятся: норадреналина гидротартрат, мезатон, нафтизин, галазолин и др.

Норадреналина гидротартрат

(Noradrehalini hydrotartras).

Оказывает прямое стимулирующее действие на α – АР. В небольшой степени влияет и на β – АР (преимущественно на β₂)

Показания к применению. Острое снижение АД при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, кардиогенном шоке и др.

Способ применения. Внутривенно (капельно) по 1 – 2 мл 0,2% раствора в 5% р-ре глюкозы.

Вводить этот препарат в/м НЕЛЬЗЯ из-за резкого спазма сосудов и возможного развития некроза тканей.

Противопоказания: ГБ, выраженный атеросклероз.

Побочное действие: головная боль, озноб, сердцебиение; при попадании под кожу некрозы.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,2 % раствора.

Пример рецепта норадреналина гидротартрата:

Rp.: Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0,2% 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Для капельного внутривенного введения; развести 1-2 мл в 500 мл 5 % раствора

глюкозы.

Мезатон (Mesatonum)

син. Фенилэфрин

Это синтетический препарат; он более стоек, чем норадреналин и адреналин и оказывает более длительное действие. Его можно применять внутрь.

Показания к применению. Для повышения АД при шоке, коллапсе; в качестве сосудосуживающего и противовоспалительного средства в офтальмологической и оториноларингологической практике при конъюнктивитах, ринитах, для продления действия местных анестетиков.

Способ применения. При коллапсе вводят в/в медленно под контролем АД 0,3 – 1 мл 1% раствора в 40 мл 40% раствора глюкозы. П/к или в/м вводят по 0,5 – 1 мл 1% раствора; внутрь по 0,01 – 0,025. в офтальмологии и оториноларингологии применяют 0,25 – 1% растворы.

Побочное действие. Головная боль, тошнота (при повышении АД).

Противопоказания. Выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь. Необходима особая осторожность при гипертиреозе, склонности к ангиоспазмам, а также у лиц пожилого возраста.

Ф.в: порошок; амп. по 1 мл 1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта мезатона:

Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Содержимое ампулы растворить в 40 мл 40% раствора глюкозы. Вводить

внутривенно, медленно (при шоке).

Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить под кожу или внутримышечно 0,5-1 мл.

Rp.: Sol. Mesatoni 0,25 % 10 ml

D. S. Капли в нос.

Нафтизин (Naphthyzinum)

син. Нафазолин, Санорин

Синтетическое ЛС, вызывающее сужение периферических кровеносных сосудов, повышает АД, расширяет зрачки. Оказывает местное сосудосуживающее и противовоспалительное действие (по сравнению с адреналином более длительное).

Показания к применению. Риниты, гаймориты, аллергические конъюнктивиты; для остановки носовых кровотечений.

Способ применения. Местно в виде 0,05% и 0,1% раствора по 1 – 2 капли в носовой ход 2 – 4 раза в день. При кровотечениях тампоны, смоченные 0,05% раствором. При конъюнктивитах 1 – 2 капли 0,05% раствора.

Побочное действие. тахикардия, головная боль.

Противопоказания. Артериальная гипертония, выраженный атеросклероз.

Ф.в: флаконы по 10 мл 0,05 % и 0,1 % растворов; 0,1 % эмуль­сия.

Пример рецепта нафтизина:

Rp.: Sol. Naphthyzini 0,1 % 10 ml

D. S. По 1-2 капли в полость носа 2-3 раза в день.