Понятие о лекарстве и яде

Продукты растительного, животного и минерального происхождения применялись в качестве лекарственных средств с древних времен н применяются в настоящее время.

Материалистическая философия как метод познания открыла новые перспективы в оценке эффективности ле­карственных средств, в понимании их природы и меха­низма действия на организм животных и человека. Боль­шое значение имело введение в научную практику как основу познания эксперимента, позволяющего отделить заблуждение от истины.

Краеугольный камень учения о лекарстве — положе­ние материалистической биологии о единстве организма и среды, которое гласит, что каждый организм для сво­его нормального развития и жизнедеятельности требует определенного комплекса факторов, которые его поро­дили и которые необходимы для построения тела и об-ме'на веществ. Изменение взаимосвязи между организ­мом и условиями окружающей его среды сопровожда­ется различными нарушениями жизнедеятельности ор­ганизма. Общее представление о принципах нарушения Жизнедеятельности организма создает объективные методологические предпосылки для понимания сущнос­ти о лекарстве и яде.

Если, болезнь возникает вследствие выпадения из комплекса необходимых условий одного или нескольких компонентов, а в роли лекарственного вещества высту­пают эти же компоненты, то назначение этих компо­нентов будет приводить к компенсации. Например, од­ним из компонентов комплекса необходимых условий является йод в количестве 400—500 мкг в сутки. Если содержание йода в пище или в воде уменьшается, а тем более если он вовсе отсутствует, развивается эндемиче­ский зоб. Следовательно, в этих эндемических участках в качестве эффективного средства профилактики и лече­ния данного заболевания будет являться йод, добавля­емый в соль или в воду. В данном случае это вещество, как один из факторов внешней среды, после специальной обработки выступает уже в новом качестве — ста­новится лекарством. Подобными веществами среды яв­ляются и витамины.

Различные нарушения жизнедеятельности организма возможны не только при расстройстве его взаимосвязи с условиями внешней среды, но и при изменениях внут­ренней среды организма.

Нормальная жизнедеятельность организма возможна только при относительном постоянстве условий внутрен­ней среды — гомеостазе. При недостатке или выпаде­нии одного из его компонентов также могут возникать различные формы патологии. В таких случаях необхо­димо компенсировать недостаток этих компонентов ис­кусственным введением нх в организм, но уже, в качест­ве лекарственных средств.

Однако нарушение жизнедеятельности организма возможно не только в случае дефицита того или иного фактора в комплексе необходимых условий, но и при чрезмерном воздействии на организм адекватных усло­вий или же чужеродных агентов, которые не являются необходимыми для нормальной жизнедеятельности. В этих случаях используют самые разнообразные вещест­ва.

Таким образом, лекарством можно назвать любое ве­щество минерального, растительного, животного, синте­тического или полусинтетичеокого происхождения, кото­рое может быть использовано для целенаправленного воздействия на организм человека или животного с целью профилактики заболеваний и лечения больных.

При оценке фармакологических свойств лекарствен­ных веществ нужно иметь в виду, что характер их био­логической активности в каждом конкретном случае оп­ределяется не только качеством, но и дозой, т. е. пере­ходом количества в качество. Материалистическая диа­лектика, в отличие от метафизики, учит, что нечто, при определенных условиях, может переходить в свою про­тивоположность и наоборот.

Однако, одно и то же лекарственное вещество в за­висимости от дозы может оказывать как благотворное, так и вредное влияние, т. е. может становиться ядом. Этому закону подчиняются все лекарственные средства, применяемые в практической медицине с древнейших времен. Выдающийся древнеиндийский врач Сушрута, касаясь источника и природы лекарственных веществ, писал: «Мы живем в мире лекарств. В руках невежды лекарство — яд и по своему действию может быть срав­нимо с огнем, в руках же людей сведущих оно уподобля­ется напитку бессмертия». Например, южноамерикан­ские индейцы давно подметили свойство кураре при по­падании в кровь вызывать обездвиживание животного и даже смерть. Они изготовляли из кураре мазь, кото­рой намазывали кончики стрел, используемые на охоте. Отсюда название этого вещества — «стрельный яд». Небольшие дозы кураре, а чаще всего его искусствен­ные аналоги и заменители (диплацин, дитилин и др.) широко применяются в современной медицине при ком­бинированном наркозе с целью временного расслабле­ния скелетной мускулатуры. Таким образом, правиль­ное представление о фармакологическом действии лекар­ственного средства можно составить только при диалек-тико-материалистическом подходе к оценке взаимодей­ствия организма и окружающей среды.

ФАРМАКОДИНАМИКА

Главная цель фармакологии — изучение первичной фармакологической реакции, т. е. изучение явлений, ко­торые отражают самые начальные этапы взаимодейст­вия лекарственного вещества и организма. Современ­ная фармакология изучает качественные и количественные сдвиги в деятельности организма на молекулярном, клеточном, органном и системном уровнях при введе­нии лекарств.

Так фармакодинамика — это фармакологический эф­фект, возникающий при действии лекарственного веще­ства на организм. Первичная фармакологическая реак­ция, возникающая на месте взаимодействия лекарства с рецептором, является только пусковым звеном в дейст­вии лекарственного вещества. Оно перерастает в слож­ный многокомпонентный и многоступенчатый процесс на. системном уровне, уровне организма. Изучение вот это­го комплекса возникающих реакций во всей совокупно­сти и динамике определяет содержание понятия, «фар­макодинамика». Фармакодинамика включает в себя вопросы о видах и характере действия лекарств, меха­низмах их действия и факторах, влияющих на фармако­логический эффект. (Виды, характер и механизмы дей­ствия лекарственных веществ на организм: изменение чувствительности организма на лекарственные вещества при их повторном введении; комбинированное действие лекарственных веществ; виды синергизма и антагонизма необходимо изучить самостоятельно по учебнику «Фар­макология» под ред. А. Д. Харкевича, 1987. стр. 46 — 63).

Однако, значение физико-химических свойств и хими­ческой структуры для действия лекарственных веществ на организм нам необходимо рассмотреть сейчас.

Возможность первичной фармакологической реакции в клетке определяется двумя обстоятельствами. Во-пер­вых, молекулы лекарственного вещества должны ока­заться в непосредственной близости к циторецепторам. 'Во-вторых, возможность взаимодействия молекул лекарственного вещества и циторецепторов определяется воз­можностью образования между взаимодействующими молекулами химических связей определенного типа (вандерваальсовых, водородных, диполь-дипольных, ионных).

Рассматривая зависимость действия лекарственного вещества от его физических свойств следует помнить и это надо знать, что «тела не действуют (не активны), если они не растворены или не растворимы», т. е. лекар­ственные вещества могут проявлять свою биологическую активность только в растворенном состоянии. Раствори­мость вещества зависит, с одной стороны — от его хи­мического соединения, с другой стороны — от природы растворителя. Известно, что неполярные соединения хо­рошо растворяются в неполярных или малополярных растворителях (эфире, хлороформе, этиловом спирте, жирах) и плохо растворяются в воде, являющейся по­лярным соединением.

Напротив, полярные соединения хорошо растворимы в воде. Если в организме неполярные соединения превра­щаются в полярные, например путем образования в его молекуле ОН- или СООН-групп, оно приобретает хоро­шую растворимость в воде.

Растворимость в воде улучшается также при иониза­ции вещества в кислой среде желудка (алкалоиды), в щелочной среде кишок (барбитураты) или при физиоло­гическом РЬ крови (многие алкалоиды).

Фармакологическая активность полярных и неполяр­ных соединений различна. Неполярные соединения легко растворяются в липоидах и поэтому свободно проника­ют через биологические барьеры: кожу, слизистую обо­лочку, ГЭБ, богатую липидами цитоплазматическую мембрану, плацентарный барьер и др.

Полярные соединения, а тем более ионизированные, плохо проникают через физиологические барьеры. Они могут вообще не попадать в кровь, например, через ко­жу или слизистые оболочки, а будучи введенными (Не­посредственно в кровь, — плохо или вообще не посту­пать в некоторые ткани, например в ЦНС. При введе­нии таких веществ эффект действия окажется незначи­тельным.

Таким образом, физические свойства вещества (агре­гатное состояние, молекулярная масса, растворимость) определяют характер, силу и скорость действия лекарст­венного вещества не только прямо, но и косвенно, по­скольку именно от физических свойств вещества зави­сит лекарственная форма, пути введения, способность всасывания, распределения в организме, скорость био­трансформации и выведения введенного вещества или его метаболитов из организма.