Антиангинальные препараты

Это группа препаратов различного механизма действия, применяющихся для лечения стенокардии. Как высокоэффективные используются три группы препаратов: нитраты, блокаторы адренорецепторов и антагонисты кальция.

Нитросодержащие препараты.

Основные препараты для лечения стенокардии. Наиболее распространены нитроглицерин и его различные формы, нитросорбит.

Нитроглицерин (Nitroglycerinum).

Расширяет кровеносные сосуды, расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей.

Применение: назначают для купирования приступов стенокардии, иногда при дискинезии желчевыводящих путей и эмболии центральной артерии сетчатки.

Способ применения: принимают по 1/2—1 таблетке (или 1–2 капле 0,5–1 %-ного раствора) сублингвально.

Побочные действия: шум в ушах, головная боль, головокружение, коллапс.

Противопоказания: глаукома, повышенное внутричерепное давление, нарушение мозгового кровообращения, острый период инфаркта миокарда, атеросклероз сосудов головного мозга.

Форма выпуска: таблетки по 0,0005 г № 40, флаконы по 10 мл 1 %-ного раствора, капсулы № 20 с 0,0005 г 1 %-ного раствора в масле.

Тринитролонг (Trinitrolong).

Полимерные пленки овальной формы, содержащие 1 или 2 мг нитроглицерина. Применяется в качестве пролонгированного препарата нитроглицерина. Пластинку тринитролонга прижимают пальцами к слизистой оболочке полости рта после еды.

Форма выпуска: пластинки полимерные № 50 по 0,001 и 0,002 г.

Сустак (Sustac).

Лекарственная форма нитроглицерина пролонгированного действия. Применяется только для предупреждения приступов стенокардии по 2,6 мг (сустак-мите) 2 раза в день, при необходимости – 6,4 мг (сустак-форте) на прием.

Побочные действия: как у нитроглицерина.

Противопоказания: острый инфаркт миокарда, глаукома, кровоизлияние в мозг, коронарный тромбоз.

Форма выпуска: таблетки сустак-мите по 2,6 мг и сустак форте по 6,4 мг № 25.

Нитронг (Nitrong).

Аналогичен сустаку.

Форма выпуска: таблетки по 2,6 мг № 50 и 100.

Нитродур (Nitrodur).

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС), является препаратом нитроглицерина пролонгированного действия (срок действия 24 ч), применяется для профилактики приступов стенокардии.

Способ применения: начальная доза – 400 мкг/ч или 10 мг сутки. ТТС наклеивают на 12–14 ч, после чего удаляют, через 12 ч наклеивают вновь на сухой, чистый участок кожи.

Форма выпуска: ТТС в виде пластыря площадью 20 см 2 и скоростью освобождения активного вещества 10 мг в сутки № 28.

Другие препараты, улучшающие кровоснабжение и метаболизм миокарда

Эринит (Erynitum).

Медленнее всасывается, чем нитроглицерин.

Применение. Для предупреждения приступов при хронической коронарной недостаточности назначают внутрь или сублингвально по 0,01—0,02 г 2–3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания: те же, что у нитроглицерина.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г № 50.

Нитросорбит (Nitrosorbidum).

Синонимы: Carvasin, Dinitrate, Isoket, Isosorbit. Аналогичен эриниту, но действие более продолжительное. Из ЖКТ всасывается через 20–30 мин.

Применение, побочное действие, противопоказания: такие же, как у нитроглицерина.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г № 25.

Нитромазь (Nitro 2 % voide-salva).

Мазь, содержащая глицерилнитраты, всасывается через кожу медленно, что обусловливает длительное действие.

Применение: стенокардия, только для взрослых, индивидуальная дозировка. Эффективная разовая доза 7,5—30 мг (2–8 см) 2 %-ной мази, которую наносят на специальную бумагу размером 10 х 6 см и накладывают на левую верхнюю часть грудной клетки. В зависимости от состояния больного мазь можно применять 1–3 раза в сутки.

Побочные действия: покраснение лица, головокружение, тахикардия, головная боль. У больных, длительно принимавших нитроглицерин и резко закончивших его прием, может обостриться стенокардия.

Противопоказания: беременность, лактация, тяжелая анемия, резко выраженные сужения просвета мозговых сосудов.

Форма выпуска: в тюбиках по 45 г мази.

Кардикет (Kardiket).

Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие, улучшает кровоснабжение субэндокарда.

Применение: профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда, легочная гипертензия, лечение хронической сердечной недостаточности.

Способ применения: устанавливают индивидуально с учетом стадии заболевания. Таблетки ретард назначают по 0,02 г 2–3 раза в сутки, или по 0,04 г 2 раза в сутки, или по 0,06 г 1–2 раза в сутки. Капсулы ретард назначают по 0,12 г 1 раз в сутки, лучше утром. Кардикет принимают после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Интервал между приемами не менее 8 ч.

Побочные действия: головная боль, артериальная гипотензия, сонливость, тахикардия, тошнота, рвота, эритема.

Противопоказания: острая фаза инфаркта миокарда, низкое давление наполнения левого желудочка, шок, сосудистый коллапс, систолическое давление менее 90 мм рт. ст.

Форма выпуска: таблетки ретард № 50 и 100 (изосорбит динитрат по 0,02, 0,04, 0,06 г). Капсулы ретард в упаковке 20 и 50 штук, 1 капсула содержит изосорбита динитрат 0,12 г.

Гиполипидемические средства (статины)

В плазме крови человека существуют следующие виды липидов:

• триглицериды, фосфолипиды и холестерин, находящиеся в форме липопротеидов, т.е. в связанной с белками форме;

• свободные жирные кислоты, не связанные с белками.

Гиперлипидемии - состояния, сопровождающиеся патологическим повышением уровня липидов плазмы крови. Они вносят существенный вклад в развитие атеросклероза. Профилактика и лечение последнего - одна из важнейших задач современной медицины, так как сосудистые поражения атеросклеротического генеза остаются основной причиной смерти и инвалидизации населения как мужского, так и женского пола в развитых и развивающихся государствах.

Классификация

Гиполипидемические препараты можно подразделить на следующие группы.

• Статины: ловастатин, правастатин, симвастатин, флувастатин, аторвастатин.

• Секвестранты жёлчных кислот (анионообменные смолы): холестирамин, колестипол. Оба препарата в России не зарегистрированы.

• Фибраты: гемфиброзил, безафибрат, фенофибрат, ципрофибрат.

• Никотиновая кислота.

• Разные (пробукол, ненасыщенные жирные кислоты, жирорастворимые витамины).

Режим дозирования

Статины назначают один раз в день обычно во время ужина, благодаря чему угнетение синтеза холестерина происходит в ночное время, когда этот процесс наиболее активен. Начальная доза препарата - 20 мг, с последующим поэтапным увеличением, в случае необходимости, максимум до 80 мг или же снижением до 10 мг в день.

 

Ловастатин (Lovastatin).

Понижает содержание холестерина, триглицеридов, липопротеидов низкой плотности, умеренно повышает содержание липидов высокой плотности, обладающих антиатерогенным действием.

Применение: гиперлипопротеинемия, не корригирующаяся специальной диетой и физической нагрузкой. Внутрь принимают по 10–20 мг 1 раз в сутки – вечером после еды. Максимальная доза – 80 мг.

Побочные действия: диспепсия, заболевания печени, беременность, лактация.

Форма выпуска: таблетки по 0,02 и 0,04 г № 30. Кроме того, в лечении атеросклероза применяются как дополнительные препараты менетол, липостабил, полиспонин, перибуспонин и др.

 

Симвастатин* (Simvastatin*) 10 и 20 мг вазилип, зокор, симгал

Фармакологическое действие: гиполипидемическое.

Способ применения и дозы: до начала лечения симвастатином пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения.

Внутрь, 1 раз в сутки вечером, запивая достаточным количеством воды. Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Розувастатин* (Rosuvastatin*)  Crestor 10, 20, 40 мг

Фармакологическое действие:гиполипидемическое.

Показания: гиперхолестеринемия;

● замедление прогрессирования атеросклероза, в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП;

● первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульт, инфаркт, артериальная реваскуляризация)

Противопоказания:● повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;● заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);● выраженные нарушения функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин);● миопатия;● одновременный прием циклоспорина;● у женщин: беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции;● пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;● непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

Никотиновая кислота (Acidum nicotinicum).

Применение: спазм сосудов, атеросклероз. Внутрь назначают по 0,05 г 2–3 раза в сутки, можно – до 0,1 г 2–3 раза. Парентерально: 1 %-ный раствор натрия никотината по 1 мл 1–2 раза в сутки (10–15 дней).

Побочные действия: покраснение лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, головокружение, приливы крови к голове, при длительном применении больших доз – жировая инфильтрация печени.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,05 № 50, ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10.

Мисклерон (Miscleron).

Синоним: Clofibrat.

Применение: атеросклероз и другие заболевания, сопровождающиеся гиперхолестеринемией. Внутрь принимают до еды по 2–3 капсулы 3 раза в день.

Побочные действия: диспепсия, сыпь, зуд.

Противопоказания: нарушения функции печени и почек, беременность.

Форма выпуска: капсулы по 0,25 № 50.

Пробукол (Probucol).

Снижает уровень общего холестерина за счет липопротеидов низкой плотности.

Показания: нарушения липидного обмена, связанные с повышением уровня холестерина и липопротеинов низкой плотности. Внутрь назначают по 500 мг 2 раза в сутки во время еды. Курс лечения – 3 месяца.

Побочные действия: метеоризм, диарея, боли в животе, тошнота.

Противопоказания: инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, беременность, лактация.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 № 50.