2020-09-24
507
Общими элементами в структуре фенилалкиламинов является наличие ароматического кольца и алифатической аминогруппы.
По химическому строению ЛС данной группы можно разделить на:
1. Производные фенилалкиламинов и оксифенилалкиламинов:
| Препарат | Химическая формула | Описание |
| Эфедрина гидрохлорид – Ephedrini hydrohloridum | 
| Белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде. Растворим в спирте. |
| Дефедрин - Dephedrinum | 
| Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде. Растворим в спирте. |
| Норадреналина гидротартрат – Noradrenalini hydrotartras | 
| Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде. Мало в спирте. |
| Адреналина гидротартрат - Adrenalini hydrotartras | 
| Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде. Мало в спирте. |
| Изадрин- Izadrinum | 
| Белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде. |
| Сальбутамол- Salbutamolum | 
| Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде. Мало в спирте. |
| Верапамила гидрохлорид- Verapamilum | 
| Белый кристаллический порошок, растворим в воде, хлороформе, метаноле. |
|
|
|
2. Производные оксифенилалифатических аминокислот:
| Препарат | Химическая формула | Описание |
| Леводопа- Levodopum | 
| Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде. Нерастворим в спирте. |
| Метилдофа- Methyldopum | 
| Белый или желтовато-белый мелкий порошок или кусочки, без запаха. |
3. Производные нитрофенилалкиламинов:
| Препарат | Химическая формула | Описание |
| Левомицетин-Laevomycetinum | 
| Белый или белый со желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде. Легко в спирте. |
| Левомицетина стеарат– Laevomycetini stearas | 
| Белый с желтоватым оттенком порошок без запаха. Практически не растворим в воде. Трудно растворим в спирте. |
| Левомицетина сукцинат растворимый – Laevomycetini succinas solubile | 
| Сухая пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, со слабым специфическим запахом. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде. Мало – в спирте. |
4. Аминодибромфенилалкиламины:
| Препарат | Химическая формула | Описание |
| Бромгексин- Bromgexinum | 
| Белый или почти белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде. Мало - в спирте. |
| Амброкосол- Ambrocosolum | 
| Белый или почти белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде. |
5. Йодированные производные арилалифатических аминокислот:
| Препарат | Химическая формула | Описание |
| L- thyroxinum – L-тироксин | 
| Порошок желтовато-серого цвета со слабым запахом, характерным для высушенных животных тканей. Не растворим в воде, спирте. |
| Трийодтиронин- Triiodthyroninum | 
| Порошок желтовато-серого цвета со слабым запахом, характерным для высушенных животных тканей. Не растворим в воде, спирте. |
|
|
|
Несмотря на принадлежность к одной химической группе, препараты арилалкиламинов обладают различно выраженными кислотно-основными и окислительно-восстановительными свойствами, а также способностью к гидролитическому расщеплению. Реакции подлинности проводятся на основании имеющихся функциональных групп в структуре препарата.
Качественные реакции на фенилалкиламины, оксифенилалкиламины:
- Реакция с солями меди (II) в щелочной среде, образуются комплексные окрашенные соединения.
- Реакция с железа (III) хлоридом; образуются окрашенные соединения.
- Раствор йода окисляет до окрашенных продуктов хиноидной структуры.
- Подвергаются различному виду гидраминного расщепления с последующим распознанием продуктов.
Качественные реакции на оксифенилалифатические кислоты:
- Реакция с солями меди (II) в щелочной среде, образуются комплексные окрашенные соединения.
- Цветная реакция с нингидрином. В результате реакции образуется аммонийная соль енольной формы дикетогидринденкетогидринамина.
- Цветная реакция с биуретовым реактивом, образуется комплексная соль фиолетового цвета.
- Реакция с железа (III) хлоридом; образуются окрашенные соединения.
- Индофеноловая проба. Образование арилметановых красителей при конденсации фенолов с альдегидами, кетонами, ангидридами кислот.
- Реакция замещения с 4-нитробензоилхлоридом. Цвета и оттенки зависят от условий проведения реакции.
Качественные реакции на нитрофенилалкиламины:
- Препараты легко окисляются с образованием окрашенных продуктов.
- Гидролиз с последующим окислением, выделение паров аммиака.
- Реакция с натрия гидроксидом при нагревании; образуются озокрасители красно-оранжевого цвета.
- Гидроксамовая проба; образуется сине-фиолетовое окрашивание.
- Восстановленная нитрогруппа до первичной ароматической аминогруппы, образует с натрия нитритом в кислой среде ион диазония, который вступает в реакцию с азосоставляющей; образуется азокрасителя красного цвета.
Качественные реакции на аминодибромфенилалкиламины:
- Препарат сжигается в колбе с кислородом, с последующей идентификацией иона брома.
- Первичная ароматическая аминогруппа образует с натрия нитритом в кислой среде ион диазония, который вступает в реакцию с азосоставляющей; образуется азокрасителя красного цвета.
Качественные реакции на йодированные производные арилалифатических аминокислот:
- Препарат сжигается в колбе с кислородом, в качестве поглощающей жидкости используют раствор крахмала с добавлением сульфамиловой кислоты. Выделяющийся при горении йод окрашивает крахмал в характерный синий цвет.
Лекарственные вещества, являющиеся солями, имеющие в своей структуре гидрохлорид, осаждают серебра нитратом.
Для количественного определения эфедрина гидрохлорида и дэфедрина используются методики кислотно-основного титрования в среде муравьиной кислоты с добавлением уксусного ангидрида (титрант – 0,1 М раствор кислоты хлорной). Известны и такие методики количественного определения эфедрина гидрохлорида, как кислотно-основное титрование в водной среде, аргентометрия, УФ-спектрофотометрия, ФЭК.
Количественное определение адреналина гидротартрата и норадреналина гидротартрата проводят методом кислотно-основного титрования в неводной среде. Также спектрофотометрически и ФЭК.
Количественное определение изадрина проводят методом кислотно-основного титрования в неводной среде – ледяной уксусной кислоте с добавлением уксусного ангидрида. Присутствие последнего необходимо при количественном определении лекарственных веществ, являющихся солями галогеноводородных кислот. Это обусловлено тем, что галогенид-ионы в среде ледяной уксусной кислоты являются слабыми сопряженными основаниями, и поэтому их невозможно точно оттитровать. Чтобы избежать ошибки, галогенид-ионы переводят с помощью уксусного ангидрида (или ртути (II) ацетата – по ГФ) в неионогенное состояние.
|
|
|
Количественное определение леводопы и метилдофы проводят методом кислотно-основного титрования в среде безводных протогенных растворителей. Нефармакопейными методиками являются определение азота по Къельдалю и формольное титрование.
Количественное определение анаприлина проводят методом кислотно-основного титрования в среде ледяной уксусной кислоты с добавлением уксусного ангидрида, так как препарат является солью галогеноводородной кислоты.
Левомицетин количественно определяют нитритометрически (с применением внешнего индикатора) после восстановления нитрогруппы до первичной ароматической аминогруппы. Другими методиками являются аргентометрия (после минерализации органически связанных атомов хлора), куприметрия, физико-химические методы (УФ-спектрометрии, ФЭК).
Количественное определение йодированных производных арилалифатических аминокислот проводят по ковалентно-связанному галогену.
