М-холинорецепторы

Ацетнлхолин, высвобождающийся из нервных окончаний постганглионарных парасимпатических волокон, действует на м-холинорецепторы; эти эффекты могут блокироваться атропином.

Существуют три подтипа м-холинорецепторов: М₁, М₂ и Мз.

· М₁-холинорецепторы находятся в клетках головного мозга и париетальных клетках желудка. Это рецепторы ЦНС.

· М₂-холинорецепторы локализованы в сердце (снижают частоту сердечных сокращений, атриовентрикулярную проводимость и потребность миокарда в кислороде, ослабляют сокращения предсердий);

· Мз-холинорецепторы — в гладкой мускулатуре (вызывают сужение зрачков, спазм аккомодации, бронхоспазм, спазм желчевыводящих путей, мочеточников, сокращение мочевого пузыря, матки, усиливают перистальтику кишечника, расслабляют сфинктеры); в железах (вызывают слезотечение, потоотделение, обильное отделение жидкой, бедной белком слюны, бронхорею, секрецию кислого желудочного сока).

За исключением пирензепина (гастроцепина), который избирательно блокирует Мз-холинорецепторы, применяемые в клинике агонисты и антагонисты м-холинорецепторов либо слабо, либо совсем не проявляют избирательности в отношении различных подтипов этих рецепторов.

Эффекты ацетилхолина

Мускариноподобные (м-холиномиметические) эффекты ацетилхолина отмечаются при возбуждении парасимпатической нервной системы (кроме потоотделения и вазодилятации), они в основном противоположны эффектам стимуляции симпатической системы. Эти эффекты включают:

сужение зрачка (миоз), спазм аккомодации (глаз устанавливается на близкое видение),

обильное слюноотделение,

сужение бронхов,

повышение секреции бронхиальных желез,

артериальную гипотензию (обусловленную брадикардией и вазодилятацией),

увеличение моторики и секреции желудочно-кишечного тракта,

сокращение гладкой мускулатуры мочевого пузыря

усиленное потоотделение.

Следует отметить, что чувствительность различных эффекторных органов, получащих парасимпатическую иннервацию, к действию м- холиноблокаторов значительно варьирует:

• слюнные, бронхиальные и потовые железы высоко чувствительны к действию этих препаратов,
• для расширения зрачка, паралича аккомодации и устранения влияния п. vagus на сердце требуются большие дозы м-холиноблокаторов
• еще более высокие концентрации препаратов необходимы для уменьшения парасимпатического влияния на тонус гладкой мускулатуры кишечника и мочевого пузыря
• наиболее резистентна к действию м-холиноблокаторов секреция соляной кислоты в желудке.

Неселективные М-холиноблокаторы:

АТРОПИН, ПЛАТИФИЛЛИН, ПРЕПАРАТЫ КРАСАВКИ в дозах, в которых угнетают секрецию НСl, вызывают сухость во рту, расширение зрачков, паралич аккомодации, тахикардию и поэтому в настоящее время при язвенной болезни применяются редко. Единственная цель их применения – устранить болезненные спазмы гладких мышц желудка и кишечника.

Формы выпуска:

Атропин раствор для инъекций 0,1% 1мл, вводят подкожно или внутримышечно

Препараты красавки – в виде сложных таблеток Белластезин, бекарбон, бесалол

Платифиллин 0,2% раствор для инъекций 1мл. вводят подкожно.

ПИРЕНЗЕПИН (гастроцепин) избирательно блокирует М₃-холинорецепторы энтерохромаффиноподобных клеток, расположенных в стенке желудка. Энтерохромаффино­подобные клетки выделяют гистамин, который стимулирует гистаминовые рецеп­торы париетальных клеток. Таким образом, блокада М3-рецепторов энтерохромаффиноподобных клеток приводит к угнетению секреции соляной кислоты. Пирензепин плохо проникает через гистагематические барьеры и прак­тически лишен побочных эффектов, типичных для холиноблокаторов (возможна сухость во рту).

Форма выпуска таблетки 25 и 50мг.

Обычно назначают 1 таблетку утром за 30 мин до еды, можно при необходимости 1 таблетку 3 раза в день.