Тетрациклины

Различают биосинтетические препараты (тетрациклин, окситетрациклин) и полусинтетические (метациклин, доксициклин, морфоциклин). МД связывают с угнетением синтеза белка рибосомами микроорганизмов, а также с ингибированием ферментов. Обладают бактериостатическим действием, угнетая делящиеся клетки. Спектр действия широкий: подавляют рост и размножение грамположительных и грамотрицательных кокков, возбудителей кишечных инфекций, чумы, туляремии, холеры, бруцеллеза, пситтакоза, сифилиса, вирусов трахомы, риккетсии, простейших (амебы) и т.д. В кишечнике всасываются удовлетворительно. Молоко, содержащее казеинат кальция, задерживает всасывание, так как образует хелатные соединения с тетрациклинами. Наиболее продолжительным действием обладает доксициклин, затем метациклин, окситетрациклин и тетрациклин. Они хорошо проникают в ткани, включая плаценту, накапливаются в печени и костях. Достаточные концентрации в ликворе создаются только при парэнтеральном введении. Выводятся с мочой и желчью, причем часть препарата, выделившаяся с желчью в кишечнике подвергается обратному всасыванию. Назначают преимущественно внутрь, морфоциклин — в/в. Интервалы между введениями для тетрациклина и окситетрациклина — 4–8 ч, для метациклина — 10–12 ч, для морфоциклина и доксициклина — 12–24 ч. ПЭ: раздражающее действие на слизистые (глоссит, стоматит, диспепсия, боли при в/м инъекциях, тромбофлебиты при в/в введении), гепатотоксичность, тератогенность (связывание кальция и нарушение формирования скелета и зубов). В связи с этим тетрациклины противопоказаны во 2-й половине беременности и детям до 7 лет. Могут вызывать фотосенсибилизацию, аллергию, дисбактериозы (кандидамикоз, стафилококковый энтерит, суперинфекции протея, синегнойной палочки). Для профилактики кандидамикоза назначают нистатин, других суперинфекций — соответствующие АБ.

Левомицетин. Относится к бактериостатикам широко спектра действия, аналогичного тетрациклинам. МД обусловлен угнетением синтеза белка. Устойчивость бактерий к нему развивается медленно. Хорошо всасывается из кишечника, легко проникает в Ткани, включая мозг. Биотрансформация происходит в печени, около 10% выделяется через почки в неизмененном виде. Применяют внутрь и местно (линимент). Для парэнтерального введения используют левомицетина сукцинат натрия (хлороцид С). Назначают преимущественно для лечения брюшного тифа, сальмонелезов, риккетсиозов, бруцелеза, инфекций, вызванных палочкой инфлюэнцы, а также при неэффективности других АБ. Применяют короткими курсами под контролем крови. Повторные курсы не рекомендуют. Противопоказан во время беременности и детям, так как может вызвать тяжелое поражение ССС у новорожденного и грудного младенца (“синдром серого младенца”). Он может вызвать угнетение кроветворения вплоть до развития аграиулоцитоза, а также дисбактериоз.