Ноотропные препараты

Впервые термин “ноотропы” был предложен в 1972 году румынским ученым К.Джиурджеа, который создал первый препарат из этой группы – Пирацетам.

ОПРЕДЕЛЕНИЕ: группа ЛС активирующие высшую интегративную деятельность мозга, восстанавливающие мыслительную и мнестическую функции, снижающие неврологические дефициты и повышающие резистентность организма к экстремальным ситуациям.

ПРЕДСТАВИТЕЛИ:

1. Пирацетам – Ноотропил, Пирамем;

2. Аминалон – Гаммалон;

3. Натрия оксибутират;

4. Ацефен – Аналукс, Меклофеноксат, Центрофеноксин, Церутил, Деанол.

ЭФФЕКТЫ: Ноотропы не оказывают выраженного психостимулирующего или седативного действия, не вызывают специфических изменений биоэлектрической активности мозга. Они в той или иной мере …

1. стимулируют передачу возбуждения в центральных нейронах;

2. облегчают передачу информации через ассоциативные связи между полушариями головного мозга;

3. улучшают энергетические процессы в головном мозге;

4. стимулируют кровоснабжение мозга;

5. повышают устойчивость ткани головного мозга к гипоксии.

ß

следовательно, ноотропы являются:

1. активаторами интеллектуальной функции;

2. активаторами мнестической функции;

3. активаторами когнитивной (познавательной) функции;

4. обладают антигипоксической активностью избирательного типа действия.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:

1. Самым важным в механизме действия ноотропов является их влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке: активация синтеза белка и РНК, улучшение утилизации глюкозы, усиление синтеза АТФ, антигипоксическое и мембранстабилизирующее действие.

2. Пирацетам имеет по химической структуре сходство с ГАМК, которая является основным тормозным центральным нейромедиатором.. но, в организме Пирацетам не превращается в ГАМК и, следовательно, содержание ГАМК в ткани мозга не повышается от применения Пирацетама. И все же, при больших дозировках и при повторном введении Пирацетам способен усиливать центральные ГАМК-ергические тормозные процессы. Вместе с тем не исключается влияние ноотропных средств на другие медиаторные системы мозга, включая аминокислотные (глютаматегрическую и др.) и моноаминоергические (стимулирует дофаминергическую и норадренергическую системы). Пирацетам и Ацефен увеличивают содержание Ацх на уровне синапсов и плотность холинергических рецепторов; некоторые из ноотропов повышают содержание серотонина в мозге.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: Ноотропы хорошо всасываются через кишечник. Обладают способностью проникать в различные органы и ткани, особенно в ткань мозга. Практически не метаболизируется. Выводится из организма, в основном, через почки.

ПОКАЗАНИЯ:

- В неврологии – атеросклероз головного мозга, сосудистый паркинсонизм, хроническая церебрально-сосудистая недостаточность, алкогольные полиневриты; для натрия оксибутирата – невралгия тройничного нерва; для ацефена – боковой амиотрофииический синдром, диэнцефальный синдром;

- В психиатрии – депрессии (невротические и астенодинамические), шизофрения с вялопатическим дефектным состоянием, психопатология с сенильным и/или атрофическим состояниями, алкогольная энцефалопатия; для натрия оксибутирата – нарколепсия; для ацефена – астенические состояния, невроз навязчивости;

- В геронтологии – старческие деменции (болезнь Альцгеймера и т.д.), церебрально-сосудистые нарушения, ИБС без признаков злокачественной гипертензии; для аминалона - постинсультные состояния;

- В педиатрии – церебростенические нарушения, энцефалопатические нарушения, расстройство памяти, интеллектуальная недостаточность, для аминалона - умственная отсталость;

- В наркологии – абстинентные, пре- и делириозные состояния при алкоголизме и наркомании;

- В травматологии – коматозные и субкоматозные состояния при травмах головного мозга;

- При инфекционных заболеваниях – гипоксия и/или ишемия головного мозга при острых вирусных инфекциях;

- В реаниматологии – при коматозных состояниях после интоксикации;

- В офтальмологии – первичная открытоугольная глаукома (натрия оксибутират).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: повышенная раздражительность, беспокойство, нарушение сна, диспепсические расстройства, аллергические реакции; у больных пожилого возраста иногда отмечается обострение коронарной недостаточности.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

- Пирацетам – ОПН, детям до 1 года, детям с СД и пищевыми аллергиями.

- Натрия оксибутират – гипокалиемия, миастения, токсикоз беременных с гипертоническим синдромом.

- Ацефен – инфекционные заболевания ЦНС, острая паранойя, психопатология с галлюцинаторной симптоматикой.

ХАРАКТЕРИСТИКИ ПРЕПАРАТОВ:

Пирацетам оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга: стимулирует окислительно-восстановительные реакции, усиливает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Энергетический потенциал организма увеличивается под действием Пирацетама за счет ускорения оборота АТФ, повышения активности аденилатциклазы и ингибирования нуклеотид-фосфатазы.

Аминалон состоит из гамма-аминомасляной кислоты. Препарат улучшает динамику нервных процессов в головном мозге, мышление, память; при этом оказывает мягкостимулирующее действие. Эффект от него развивается медленно. Применяется в основном в гериатрической практике и при лечении детей с умственной отсталостью.

Натрия оксибутират представляет собой натриевую соль гамма-оксимасляной кислоты (натриевая соль ГОМК). По химическому строению и фармакологическим свойствам ГОМК практически аналогична ГАМК, но в отличие от Аминалона Натрия оксибутират легко проникает в ЦНС. Препарат обладает выраженным антигипокическим действием, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие, характеризуется также противошоковым эффектом.

Ацефен улучшает когнитивные функции, оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС, активирует обменные процессы, улучшает синаптическую передачу в гипоталамической и других областях мозга.