Эффекты Н – М – холиномиметиков и М – холиномиметиков.
1. местные(в первую очередь действуют на глаз):
· сужение зрачка(миоз). Обеспечивается за счет возбуждения М3 – рецепторов круговой мышцы. Их возбуждение вызывает сокращение круговой мышцы, которая суживает зрачок.
· Понижение внутриглазного давления(производное от первого эффекта). Зрачок суживается, открывается передний фильтрационный угол. Передний фильтрационный угол – это фонтаново пространство и шлеммов канал. Жидкость из передней камеры глаза через этот угол оттекает в венозную систему глаза. Таким образом, улучшается отток жидкости.
Используется для лечения глаукомы.
· Спазм аккомодации(изменяется кривизна хрусталика). Аккомодационная система глаза состоит из хрусталика, соединенного с аккомодационной мышцей, на которой находятся М3 – рецепторы, цинновой связки.
При возбуждении М3 – рецепторов аккомодационной мышцы, мышца сокращается, ее брюшко пододвигается к хрусталику – хрусталик становится максимально выпуклым(устанавливается на ближнее видение). Это так называемая приобретенная близорукость.
|
|
2. резорбтивные(все эффекты воспроизводят возбуждение парасимпатики)
a. спазм гладких мышц, усиление перистальтики
b. ослабление работы сердца (брадикардия, замедление проводимости, уменьшение потребности сердца в кислороде)
c. артериальное давление понижается из – за брадикардии и за счет возбуждения М3 – рецепторов эндотелия сосудистой стенки. При этом освобождается NO – эндогенный релаксирующий фактор, вследствие чего мышцы расслабляются(гладкие мышцы сосудов, половых органов)
d. усиление секреции всех желез
a, b, c, d – эффекты М – холиномиметиков
e. кратковременное повышение артериального давления перед его падением
f. учащение дыхания из – за возбуждения Н – рецепторов каротидного клубочка
g. некоторое повышение тонуса скелетных мышц(Нм)
e, f, g – для М – Н – холиномиметиков(эффекты на Н - холинорецепторах). Эффекты проявляются на фоне блокады М – холинорецепторов атропином. Атропин извращает эффекты М – Н – холиномиметиков(ацетилхолин, карбохолин) на артериальное давление, тонус гладких мышц.
Применение.
1. местно – лечение глаукомы. Чаще всего применяют пилокарпин. Его действие очень короткое, поэтому используют не капли, а глазные пленки с пилокарпином (он медленно высвобождается и всасывается в кровь, обеспечивая пролонгацию действия). Также используется ацеклидин. Крайне редко применяют карбохолин.
2. резорбтивно – чаще всего используют ацеклидин при атонии гладкомышечных органов(послеоперационная атония, паралитическая непроходимость кишечника). Пилокарпин не применяют, так как он очень токсичен для ЦНС, еще и усиливает секрецию всех желез.
|
|
Острое отравление мускарином.
Содержится в мухоморе.
Симптомы: - брадикардия
- гипотония
- затруднение дыхания(из – за бронхоспазма и бронхореи)
- усиленное потоотделение
- болезненная перистальтика
- сужение зрачков
- возбуждение
- судороги
смерть от паралича дыхательного центра.
Сам мускарин не обладает центральным эффектом, но в мухоморе присутствует яд – мусцимол – именно он обладает центральным действием. В ЦНС он нарушает функцию тормозных ГАМК - ергических нейронов.
Помощь:
1.атропин как специфический антидот. Вытесняет мускарин, будучи его конкурентным антагонистом.
2.симптоматическая терапия – противосудорожные(сибазон), промывание желудка, вентиляция легких.