Симпатолитики

Лекция №8.

Это вещества пресинаптического действия(в названиях нет букв).

Их эффект устраняет влияние на все органы симпатической нервной системы независимо от типа рецепторов, то есть химическая денервация.

Представители – октадин, резерпин, метилДОФА.

Особенности этих препаратов:

1.действуют на все органы с симпатической иннервацией

2.адренорецепторы не затрагиваются и при денервации их чувствительность на эндогенные катехоламины(адреналин, норадреналин) и экзогенные адреномиметики прямого типа действия повышена.

3.на фоне действия симпатолитиков эффект непрямых адреномиметиков(эфедрин) ослабляется.

Механизм действия симпатолитиков.

Сводится к истощению запасов норадреналина во всех органах с симпатической иннервацией.

Октадин делает так: он неполярен, то есть захватывается нервным окончанием(теми же транспортными системами, что и норадреналин) и как бы оставляет норадреналин в синаптической щели(нарушает возврат норадреналина в окончание). Далее октадин вытесняет норадреналин из гранул. На активность МАО препарат не влияет. Поэтому свободный норадреналин, который появился, внутри клетки разрушается МАО. В итоге запасы истощаются, гранулы заняты МАО. С учетом того, что октадин занимает транспортные системы норадреналина и задерживает норадреналин в синаптической щели, в первые минуты или час после введения наблюдается повышение артериального давления и тахикардия.

Резерпин работает так: является липотропным препаратом, то есть легко попадает в симпатические нервные окончания и нарушает только везикулярный захват норадреналина. Тоже способен заменять норадреналин в везикулах. У резерпина первичной гипертензивной фазы нет.

ОСНОВНОЕ ПОКАЗАНИЕ К ПРИМЕНЕНИЮ – лечение артериальной гипертензии.

Октадин очень сильное средство(применяют только в стационаре). Лечат тяжелую стадию гипертонической болезни.

Резерпин – лечат легкую стадию. Купировать криз нельзя. Максимальный эффект на 5 – 7 день.

Отличия между октадином и резерпином.

1.октадин не обладает центральным действием. У резерпина есть центральное действие – слабый нейролептик, седативное. Истощает запасы норадреналина и серотонина в ЦНС. При длительном применении возможна депрессия.

2.октадин вызывает ортостатический коллапс, так как расширяет артерии и вены, и симпатические рефлексы, участвующие в перераспределении крови.

3.у октадина возможно первичное повышение артериального давления(на час не более).

Механизм понижения давления обусловлен:

· брадикардией

· понижением общего периферического сопротивления

· снижением МОК

Побочные эффекты.

Обусловлены тем, что превалирует парасимпатика над всеми органами. Это брадикардия, усиление перистальтики ЖКТ, усиление секреции всех желез, бронхоспазм, бронхорея, слюнотечение, боль околоушных желез, повышение тонуса всех гладкомышечных органов.