Лекция №26 блокаторы ангиотензиновых рецепторов

Наиболее надежны, так как влияют на конечные этапы. ИАПФ блокируют АПФ, но не выключают другие пути синтеза ангиотензина2(например, химазу сердца).

Блокаторы рецепторов являются активными пролекарствами, то есть сами блокируют рецепторы, и продукты их метаболизма также обладают блокирующим действием, причем более сильным.

Максимальный эффект наблюдается при применении блокаторов ангиотензиновых рецепторов через 3 – 6 недель. Применяется внутрь по одной таблетке в сутки(действует 24 часа).

Побочные эффекты:

1.головокружение

2.тахикардия

3.гиперкалиемия

4.кашель – но реже, так как эти препараты не нарушают инактивацию брадикинина

Вазодилататоры – средства миотропного действия.

Являются блокаторами кальциевых каналов. По типу блокируемых каналов делятся на:

· блокаторы открытых кальциевых каналов сердца

· блокаторы закрытых кальциевых каналов гладких мышц сосудов

· блокаторы, действующие на оба подтипа каналов

Для лечения гипертонии используют все три подгруппы.

Механизм действия:

1.уменьшение МОК

2.снижение тонуса сосудов(преимущественно артерий)

Для производных 1, 4 – дигидропиридина имеется еще и снижение агрегации тромбоцитов.

Нифедипин – 1 поколение

Амлодипин, исрадипин – 2 поколение.

Преимущества вазодилататоров:

· метаболически нейтральны, то есть не вызывают нарушений обменов липидов, углеводов и т. д.

· не вызывают депрессии

· вызывают регресс гипертрофии левого желудочка, так как уменьшают постнагрузку

· улучшают коронарный кровоток

· не ухудшают периферическое кровообращение

· не повышают тонус бронхов

Применение

1. в основном для курсового лечения

2. нифедипин – сублингвально для купирования гипертонического криза

3. лечение аритмий, ИБС

4. при нарушении мозгового кровообращения

Побочные эффекты

1.головная боль

2.приливы

3.отеки стоп и лодыжек

4.брадикардия(верапамил)

5.тахикардия(нифедипин)

6.запоры

7.сердечная недостаточность

комбинированные лекарственные препараты для лечения гипертонической болезни.

Рациональными являются следующие комбинации:

· диуретики + β – блокаторы. Обладают потенцированным синергизмом

· диуретики(чаще тиазидовые, но не калийсберегающие) + ИАПФ. ИАПФ уменьшают потерю калия организмом, которую вызывают тиазиды, а диуретики, в свою очередь, устраняют избыток жидкости, который вызывают ИАПФ. Часто используется комбинация при лечении гипертонической болезни, сочетающейся с сердечной недостаточностью.

· β – блокаторы + блокаторы кальциевых каналов(дигидропиридинового ряда). β – блокаторы устраняют тахикардию и симпатическую активацию, которую рефлекторно вызывают блокаторы кальциевых каналов(нифедипин). Блокаторы кальциевых каналов препятствуют вазоконстрикции и нарушают периферическое кровообращение, которое вызывают β – блокаторы. Часто применяют при гипертонической болезни и ИБС, осторожно при сердечной недостаточности

· β – блокаторы + α – блокаторы

· все миотропные средства(кроме верапамила) + β – блокаторы

Практически все антигипертензивные средства сочетаются с диуретиками, при правильном подборе.

Нежелательными являются следующие комбинации:

· ИАПФ + β – блокаторы. Эффект совместного применения меньше, чем при монотерапии ими, так как бета – блокаторы снижают секрецию ренина

· ИАПФ + калийсберегающие диуретики, так как вызывают гиперкалиемию

· Верапамил + α – блокаторы, так как любые миотропные вещества вызывают рефлекторную тахикардию

· Верапамил + β – блокаторы, приводят к брадикардии

· НПВС + ИАПФ. НПВС уменьшают эффект ИАПФ за счет снижения продукции простагландинов.

Средства для купирования гипертонического криза

1. натрий нитропруссид внутривенно. Действует на сосуды, в большей степени на вены

2. диазоксид внутривенно. Эффект наступает быстро, необходимо осторожно применять больным сахарным диабетом и сердечной недостаточностью

3. нифедипин – сублингвально. Эффект наступает через 5 – 10 секунд

4. фентоламин – для купирования криза, вызванного феохромоцитомой

5. лабетолол – внутривенно

6. каптоприл – сублингвально или внутривенно на фоне сердечной недостаточности

7. фуросемид - внутривенно


Понравилась статья? Добавь ее в закладку (CTRL+D) и не забудь поделиться с друзьями:  



double arrow
Сейчас читают про: