ГАМК – гамма-аминомасляная кислота

ГАМК – ГАММА-АМИНОМАСЛЯНАЯ КИСЛОТА

Это непищевая аминокислота. В ЦНС в основном участвует в работе тормозных синапсов. Рецепторы ГАМК обычно содержат Cl^--каналы, но есть влияния и на К⁺-проницаемость.

В структуре рецептора есть места для присоединения других веществ, например, барбитуратов и бензодиазепинов, которые увеличивают время работы Cl^--каналов и, следовательно, торможения.

Барбитураты применяют как средство наркоза и при тяжелых формах эпилепсии (фенобарбитал). Прием барбитуратов с алкоголем усиливает их действие, возможна передозировка и остановка дыхания. Сейчас чаще применяют бензодиазепины, в том числе как снотворные (нитразепам). При эпилепсии комбинируют бензодиазепины с антагонистами глутаминовой кислоты (ламотриджин). Это позволяет свести к минимуму побочные эффекты. 

Как противосудорожные препараты применяют транквилизаторы (элениум, реланиум, тазепам, мезапам). Транквилизаторы не уменьшают психические расстройства (бред, галлюцинации, двигательные проявления), но уменьшают эмоциональную напряженность, тревоги, страхи.

Бензодиазепины применяют для облегчения абстинентного синдрома и ряда других проблем. Это связано с их механизмом действия: бензодиазепины связываются с активным центром, реагирующим на особые пептиды – эндозепины, которые блокируют ГАМК-рецепторы, т.е. не позволяют работать Cl^--каналам, и вызывают возбуждение, страх. Таким образом, бензодиазепины – антагонисты эндозепинов.

ГАМК плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, но, тем не менее, может использоваться при различных патологиях мозга, улучшая работу тормозных нейронов. Эффективны гибриды ГАМК с витаминами и производные ГАМК. Это группа ноотропов, к которой относится ноотропил (пирацетам). Эти препараты улучшают метаболические процессы в нейронах.

Еще один из тормозных медиаторов, активизирующий Cl^--канал – глицин. Он эффективен при абстинентном синдроме, уменьшает возбуждение в стволе головного мозга, возможно, поэтому снижает риск инфаркта.