Адреномиметические средства прямого действия

Классификация адреноблокаторов.

Классификация адреномиметиков.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПЕРЕДАЧУ ВОЗБУЖДЕНИЯ В АДРЕНЕГИЧЕСКИХ СИНАПСАХ.

Лекция №4.

Механизм действия курареподобных веществ

АХ, выделяющийся в момент перехода импульса с двигатель­ного нерва на мышечное волокно, резко увеличивает проницаемость мембраны. В результате наступает деполяризация концевой пластинки. В период повыше­ния проницаемости и деполяризации концевая пластинка становится временно невозбудимой, неспособной отвечать на раздражение.

После разрушения ацетилхолина холинэстеразой восстанавливается из­бирательный характер проницаемости мембраны, и она вновь поляризуется.

Благодаря системе ацетилхолин - холинэстераза в нервно-мышечных си­напсах скелетных мышц осуществляется физиологическое чередование процес­сов поляризации - деполяризации.

Все курареподобные препараты разделены на пахикураре (тубокурарин)и лептокураре (дитилин).

Пахикураре - средства, находящиеся с ацетилхолином в отношениях кон­курентного антагонизма. Благодаря структурному сходству (наличие четвертичного азота) они замещают ацетилхолин, но не могут выполнять его функ­ции. Этим достигается блокада эффектов ацетилхолина и предупреждается обычно наступающая под влиянием ацетилхолина деполяризация концевых пластинок. Таким образом, пахикураре обеспечивают длительную поляризацию нервно-мышечных синапсов. Это действие ослабляется антихолинэстеразными средствами.

Лептокураре - средства, вызывающие стойкую деполяризацию концевых пластинок. Действие лептокураре можно рассматривать как действие АХ. АХЭ средства усиливают действие лептокураре.

1. Адреномиметики прямого действия:

· α,β – адреномиметики:

- адреналина гидрохлорид;

- норадреналина гидротартрат.

· α – адреномиметики:

- мезатон;

- нафтизин;

- галазолин.

· β₁β₂ – адреномиметики:

- изадрин.

· β₂ – адреномиметики (селективные препараты):

- сальбутамол;

- фенотерол;

- тербуталин.

2. Адреномиметики непрямого действия:

- эфедрина гидрохлорид.

· α₁α₂ -адреноблокаторы:

- пирроксан;

- тропофен;

- фентоламина гидрохлорид.

· α₁ -адреноблокаторы:

- празозин.

· β₁β₂ – адреноблокаторы:

- анаприлин;

- окспренолол.

· β₁ – адреноблокаторы (кардиоселективные):

- метапролол;

- талинолол;

- атенолол.

· Симпатолитики:

- октадин;

- резерпин.

Адреналин - действует на α и β- адренорецепторы.

Основными эффектами адреналина являются:

- сужение сосудов во всех областях тела, за исключением головного мозга, легочных, венечных сосудов и скелетной мускулатуры, которые расши­ряются;

- расслабление тонуса бронхиальной и кишечной мускулатуры;

- мидриатическое действие без нарушения аккомодации;

- снижение внут­риглазного давления;

- стабилизация оболочек тучных клеток, снижение выхода содержащихся в них биологически активных веществ.