Наркотические анальгетики

Наркотические и ненаркотические анальгетики

НЕИНГАЛЯЦИОННЫЕ АНЕСТЕТИКИ

При проведении наркоза принято выделить введение в наркоз, поддержание наркоза и выход из наркоза,

В принципе любой депрессант ЦНС может вызвать бессознательное состояние при использовании в достаточно больших дозах. Однако, большинство из них вызывает неприемлимо длительное пробуждение и угнетение кровообращения и дыхания. Лишь очень ограниченное число препаратов клинически используются для вызывания наркоза внутривенным или внутримышечным введением.

Неингаляционные анестетики вводятся в организм человека внутривенно или внутримышечно. Они имеют определенные преимущества перед ингаляционными: быстрое и приятное для больного введение в наркоз, отсутствие стадии возбуждения, отсутствие профессиональной вредности. Но, если при использовании ингаляционных анестетиков мы можем вывести большую часть препарата тем же путем (т.е. через дыхательные пути), то при использовании неингаляционных анестетиков после введения препарата уже невозможно искусственно убрать анестетик из организма и он будет метаболизироваться и выводиться естественными путями. Поэтому неингаляционный наркоз характеризуется меньшей управляемостью. Неингаляционные анестетики легко кумулируются (накапливаются), что может серьезно замедлить пробуждение.

К неингаляционным анестетикам относятся: тиопентал, сомбревин, калипсол (кетамин), седуксен, мидозолам, диприван, оксибутират натрия, опоиды (морфин или фентанил).

Анальгетики делят на две большие группы:

1. Наркотические и ненаркотические анальгетики.

2. Центрального и периферического действия.

Центрального действия

1. Агонисты

2. Антагонисты

3. Агонисты/антагонисты.

Опиоиды - это естественные или синтетические вещества, которые связываются со специфическими рецепторами, называемыми опиоидными. Эти рецепторы широко распространены в ЦНС и являются местом действия эндогенных полипептидов, получивших название эндорфины и энкефалины. Эндорфины, энкефалины и синтетические опиоиды тормозят проведение болевых импульсов в спинном мозге, обладают обезболивающим эффектом, а также участвуют в нейро-гуморальной и эндокринной регуляции, в контроле эмоций и поведения, циркуляторных реакций. В организме человека имеется несколько типов опиоидиых рецепторов (мю, каппа, сигма, дельта, эпсилон), стимуляция которых связана с определенными фармакологическими эффектами. Так анальгетический эффект и депрессия дыхания связаны со стимуляцией мю- и каппа-рецепторов, седация - каппа-рецепторов, физическая зависимость - мю-рецепторов. Сродство к различным видам рецепторов несколько различается у различных видов опиоидов, в связи с чем отличаются фармакологические эффекты различных опиоидов. На молекулярном уровне опиоидные рецепторы сопряжены с G-белками мембран клеток и могут влиять на трансмембранные потоки ионов калия и кальция и фосфорилирование белков. Препараты этой группы выписываются на специальных бланках для наркотических веществ и подлежат специальному учету и хранению.

Механизм действия наркотических анальгетиков через опоидные рецепторы

Все наркотические анальгетики в зависимости от вида их взаимодействия с опиоидными рецепторами делятся на 3 группы:

1. Агонисты - вызывают стимуляцию опиоидных рецепторов (классические апиоиды - морфин, промедол, фентанил).

2. Антагонисты - вызывают блокаду опиоидных рецепторов (налоксон), но без их стимуляции и не оказывают обезболивающего эффекта, снимают действие агонистов.

3. Агонисты/антагонисты - оказывают одновременно и стимулирующий, и блокирующий эффекты (налорфин).