Основные фармакологичексие эффекты опиоидов

Анальгетический эффект.

Способность - подавлять восприятие боли является наиболее характерным и ценным свойством этой группы препаратов. Ради этого они чаще всего используются в клинической практике. При этом повышается порог болевой чувствительности в результате торможения передачи, интеграции и интерпретации болевых импульсов, проходящих через болевые пути. Обезболивающий эффект морфина реализуется следующим образом;

- Вследствие воздействия на лимбическую систему тормозится эмоциональная реакция на боль. Пациент в состоянии локализовать боль, но она теряет выраженный характер и деперсонифицируется.

- В сером веществе среднего мозга вокруг сильвиева водопровода активизируются нисходящие пути, тормозящие болевые ощущения.

- На уровне сегментов спинного мозга подавляется переключение восходящих болевых импульсов.

Сравнительная анальгетическая активность основных опоидов приводится в таблице:

Действие на психическую сферу.

В обычных доаах опиоиды вызывают седацию, апатию, сонливость, эйфорию с усилением чувства собственного достоинства. Снижают способность человека к сложным мыслительным функциям, нарушают двигательную координацию. Приятные ощущения достоверно часто встречаются только у пациентов с зависимостью к опиоиду. У большинства при первых введениях наркотических анальгетиков может появиться дисфория сопровождающаяся тревогой, беспокойством, головными болями, головокружением, тошнотой, рвотой.

Источником многих бед для человека является способность опиоидов при повторном использовании вызывать эйфорию и нереальные ощушения. Они проявляются обострением слуховой и зрительной чувствительности, появлением галлюцинаций Подавляются отрицательные эмоции и страх. Возникнет ощущение отрешенности, легкости, безмятежности, физического и душевного комфорта. Возникает желание повторно произвести эти эффекты, что ведет к развитию психической зависимости, а затем наркотический аналептик используется уже не для получения удовольствия, а для снятия крайне неприятных симптомов абстиненции. У пристрастившегося эти симптомы проваляются резко выраженной дисфорией, потливостью, рвотой, непреодолимым стремлением к приему опиоида. При сформировавшейся физической зависимости основной заботой (наркомана) является добывание следующей дозы препарата любой ценой. Такой человек становится социально опасным.

Параллельно с развитием пристрастия развивается толерантность или привыкание. Толерантность - это необходимость увеличения дозы для получения того же эффекта. Наркоманы переносят поразительно высокие (до 100-200-кратных значений) дозы наркотических анальгетиков, которые не переносят обычные люди. При лишении наркотика толерантность быстро теряется, а наркоман вводит дозу, которую он обычно принимал и погибает от остановки дыхания. Распространение наркомании является большой медицинской и социальной проблемой. Поэтому опиоиды должны назначаться только при сильных болях, а длительность их применения должна быть ограничена абсолютно необходимым периодом времени. После однократного введения опиоидов даже в высоких дозах пристрастие не развивается.

Действие на дыхание.

Все опиоиды угнетают дыхание пропорционально дозе. Эта депрессия дыхания обусловлена прямым зффектом на респираторные центры и снижением их чувствительности к углекислому газу. Опиоиды подавляют чувство недостатка воздуха. В результате уменьшается частота дыхания и в случае передозировки - остановка дыхания. Депрессия дыхания ограничивает дозу опоида, которую можно ввести больному. Препараты этой группы также угнетают кашель за счет торможения кашлевого рефлекса. Анальгетическое и противокашлевое действие не коррелируют друг с другом.

Действие на кровообращение.

Опоиды оказывают минимальное действие на кровообращение, они не влияют на сократимость миокарда. Морфин и промедол обладают свойствами вазодилятора, а фентанил – вазоконстриктора.

Действие на ЖКТ.

Все опоиды оказывают стимулирующее действие на хеморецепторную триггерную зону рвотного центра продолговатого мозга, в связи с чем может развиться тошнота, рвота. Они уменьшают выработку желудочного сока, снижают перистальтику кишечника и стимулируют церкулярные мышечные волокна ЖКТ (пилорический, илиоцекальный сфинктер),приводя к запору. Увеличивают тонус желчных и панкреатических протоков, вызывая спазм сфинктера Одди, что может вызвать желчную колику. По аналогии, спастическое сокращение сфинктера мочевого пузыря и снижение дренажа мочи могут привести к нарушению мочесиспускания.

Действие на органы зрения.
Все опоиды вызывают миоз путем стимуляции окуломоторного центра ствола мозга. К этому эффекту не развивается толерантность. Зрачки приобретают вид булавочной головки. Такой характерный вид зрачка имеет важное диагностическое значение у наркоманов и при отравлении опоидами.