Пенициллины

В настоящее время группа пенициллинов представлена большим количеством препаратов, значительно отличающихся по спектру и силе антибактериального действия.

Классификация пенициллинов:

I поколение - это естественные пенициллины (пенициллин и феноксиметилпенициллин (пенициллин G), бициллины);

II поколение - пенициллиназорезистентные пенициллины, устойчивые к b-лактамазам (метициллин, оксациллин, клоксациллин, нафциллин, флуклоксациллин);

III поколение - пенициллины широкого спектра действия (ампициллин, амоксициллин, ампиокс, бакампициллин).

IV поколение - карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин);

V поколение - уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин);

VI поколение - комбинированные пенициллины (ингибиторы b-лактамаз).

I поколение. Природные пенициллины (бензилпенициллин или пенициллин G, феноксиметилпенициллин или пенициллин V (фау)).

Природный или естественный пенициллин (образуется грибами рода Penicillinum) является прототипом всех последующих пенициллинов, число которых в настоящее время составляет несколько десятков. Это первый антибиотик, предложенный в 1940 году и до сих пор сохранивший свое значение в связи с высокой клинической эффективностью при ряде распространенных инфекций, его доступностью и дешевизной.

Пенициллин действует бактерицидно на размножающиеся клетки, подавляя синтез клеточной стенки бактерий.

Пенициллин обладает высокой антибактериальной активностью, но спектр его действия ограничен, и он относится к антибиотикам узкого спектра действия. Эффективен преимущественно против грам ”+” кокков (пневмококки, стрептококки, а также менингококки, гонококки) и некоторых анаэробных бактерий. Практически не действует на грам ”-” бактерии. Основной фактор ограничивающий антибактериальную активность пенициллина - это продукция многими видами бактерий b-лактамазы (пенициллиназы), которая разрушает b-лактамное кольцо молекулы пенициллина.

Пенициллин широко используется в лечении таких распространенных заболеваний, как пневмония, рожистое воспаление, менингит, а также при газовой гангрене, гонорее, сифилисе, дифтерии, кожной форме сибирской язвы.

Пенициллин не применяется внутрь, так как плохо всасывается и разрушается в желудке. Обычная доза пенициллина для взрослого составляет 500 тыс. ЕД в/м. Препарат можно также вводить в/в в виде болюса или капельно. Быстрое выведение пенициллина почками вынуждает для поддержания эффективной концентрации в крови к частому введению (4-6 раз в сутки).

Токсических эффектов у пенициллина в обычно применяемых дозах нет. Широта терапевтического действия эффекта большая. Это позволяет использовать пенициллин в широких диапазонах доз в зависимости от тяжести состояния для увеличения эффективности. При очень тяжелых инфекциях суточная доза пенициллина может быть увеличена до 20-30 млн. ЕД (мега-дозы).

В клинической практике используются следующие препараты - бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соль, бензилпеницилина новокаиновая соль, бициллин-1 и бициллин-5.