Макролиды

Тетрациклины

Были впервые выделены в 1948 году. Они схожи по химическому строению, действию на чувствительные микроорганизмы. Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Они проявляют активность в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Характер антимикробного действия - бактериостатический.

В настоящее время они является препаратами выбора (или антибиотиками 1-го ряда) для лечения бруцеллеза, холеры, микоплазменных пневмоний, риккетсизных инфекций, туляремии, трахомы, мелиоидоза, а также заболеваний, встречающихся в южных странах. В качестве резервных антибиотиков они применяются для лечения бронхитов, холангитов, синуситов, чумы, гонореи, сифилиса, сибирской язвы, менингита, лептоспироза, некоторых типов дизентерии.

Основу механизма действия тетрациклинов составляет подавление ими биосинтеза белка микробной клетки на уровне рибосом.

Тетрациклины образуют труднорастворимые комплексы с ионами кальция, железа, алюминия и других тяжелых металлов. Поэтому их не следует назначать одновременно энтерально с антацидами (в них содержится алюминий, кальций и магний) и железосодержащими препаратами. При применении тетрациклинов следует исключить молочную диету, т.к. и в этом случае будут образовываться плохорастворимые комплексы, что будет снижать эффективность антибиотикотерапии.

Тетрациклины,как правило, назначаются курсами по 5-7 дней. При их применении возможны побочные эффекты:

1) гепатотоксичность, проявляющаяся при превышении суточных доз препаратов;

2) нефротоксичность;

3) нарушение роста костей и хрящевой ткани;

4) фотосенсибилизация открытых участков ткани;

5) диспептические нарушения;

6) дисбактериоз.

Антибиотики тетрациклинового ряда противопоказаны беременным, женщинам в период кормления, детям до 8 лет.

Тетрациклины делятся на:

1. Природные (хлортетрациклин, окситетрациклин, тетрациклин).

2. Полусинтетические (метациклин, миноциклин, доксициклин).

В зависимости от продолжительности действия тетрациклины делятся на 3 группы:

1. Короткодействующие (тетрациклин, окситетрациклин).

2. Средней продолжительности действия (метациклин).

3. Длительного действия (миноциклин, доксициклин).

Самая широко употребляемая группа антибиотиков в медицинской практике. Первый представитель этого класса препаратов - эритромицин был выделен в 1952 г. Общим в химическом строении макролидов является наличие лактамного кольца. Макролидные антибиотики обладают бактериостатическим действием на чувствительные к ним микроорганизмы. Они активны прежде всего в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, пневмококки); грамотрицательные бактерии менее чувствительны, за исключением гонококков и гемофильной палочки.

Макролиды одни из наименее токсичных антибиотиков. Это позволяет широко использовать их в педиатрии.