II Цефалоспорины

VI поколение. Комбинированные пенициллины.

V поколение. Уреидопенициллины.

IV поколение. Карбоксипенициллины.

Аминопенициллины.

III поколение. Пенициллины широкого спектра действия или

II поколение. Полусинтетические пенициллиназорезистентные пенициллины.

Основное свойство этой группы - устойчивость к действию пенициллиназы (b-лактамазы). Это создается присоединением к b-лактамному ядру цепочки радикала. В зависимости от ее сложности и размера достигается лучшая защита ядра от действия b-лактамаз. Они подавляют стафилококки, продуцирующие пенициллиназу (b-лактамазу). По спектру антибактериального действия не отличаются от природного пенициллина, а по силе действия даже уступают ему. Поэтому показанием к применению пенициллиназорезистентных пенициллинов является подозреваемая или стафилококковая этиология инфекции. Эти препараты менее эффективны, чем пенициллин в действии на все виды бактерий, за исключением стафилококков. К препаратам этой группы относятся метилциллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин, нафциллин.

Начиная с этого поколения пенициллины становятся антибиотиками широкого спектра действия. Кроме возбудителей грам”+”природы, они подавляют рост грам”-” бактерий, за исключением микроорганизмов, продуцирующих b-лактамазу. Повышение бактерицидной активности в отношении грам”-” бактерий приводит к снижению активности у грам”+” микроорганизмов.

Начиная с этого поколения, пенициллины приобретают активность против синегнойной палочки. Препараты обладают более широким спектром действия, чем аминопенициллины.

В этих препаратах к молекуле ампициллина присоединен фрагмент мочевины. Антибиотики этой группы малоэффективны в отношении грам ”+” бактерий, и вместе с тем высоко эффективны против возбудителей грам ”-” природы, в том числе и синегнойной палочки.

В состав препаратов этой группы входят ингибиторы b-лактамаз (сульбактам и клавулановая кислота). Эти антибиотики принято считать препаратами “глубокого” резерва, так как они применяются в тех случаях, когда антибиотики других групп малоэффективны.

Главным преимуществом этой группы препаратов является то, что расширяется спектр антибактериального действия и увеличивается сила антибактериального эффекта.

Антибиотики 6-ого поколения высокоэффективны при отитах, синуситах, инфекциях нижних дыхательных и мочевыводящих путей.

Впервые антибиотики этой группы были выделены в 1945 году. Предполагалось, что они будут альтернативой пенициллинам, к которым уже в то время стали регистрировать резистентные штаммы. Как и пенициллины, препараты, особенно 1-ого поколения, были эффективным в основном против возбудителей грамположительных микроорганизмов. По механизму действия они также не отличались друг от друга. Цефалоспорины делятся на 4 поколения:

1 поколение. Препараты активны против грам “+” микроорганизмов. По отношению к возбудителям грам “-” природы они превосходят пенициллины 1-ого поколения, хотя их b-лактамное ядро не защищено против b-лактамаз. К препаратам данной группы относятся: цефалоридин,цефалотин, цефазолин.

Энтеральные цефалоспорины 1-ого поколения.

Необходимость их появления была вызвана тем, что при в/в и в/м введениях парентеральные цефалоспорины могут вызывать ряд побочных эффектов (например, асептическое воспаление или флебиты). Это ограничивало использование цефалоспориновых антибиотиков в амбулаторной и, особенно, в детской практике. К препаратам данной группы относятся: цефалексин, цефадроксил, цефрадин.

2 поколение цефалоспоринов.

Антибиотики этого поколения начали разрабатывать в связи с тем, что не оправдались надежды сделать цефалоспорины альтернативой пенициллинам. У антибиотиков этих групп была обнаружена перекрестная устойчивость. Поэтому упор был сделан на получение препаратов с активностью против грам “-” микроорганизмов, сохраняя антимикробное действие против возбудителей грам ”+” флоры. К препаратам 2-го поколения цефалоспоринов относятся цефмандол (начиная с этого препарата, цефалоспорины становятся полусинтетическими), цефокситин, цефуроксим, цефоронид.

К Энтеральным цефалоспоринам 2-го поколения относятся ц ефаклор (цеклор), ц ефуроксим аксетил (зиннат), л оракарбеф (лорабид).

Цефалоспорины 3-го поколения.

В этой группе цефалоспоринов впервые начала проявляться противосинегнойная активность. По антибактериальному спектру в отношении грамположительных микробов они слабее, чем препараты первых 2-х поколений. Цефотаксим (клафоран), Цефтриаксон. Моксалактам, Цефтизоксим, Латамоксеф. Цефсулидин, Цефпиром.

Оральные цефалоспорины 3-го поколения.

Препараты этого поколения имеют улучшенные фармакологические характеристики. Период полувыведения у них увеличился, что позволяет назначать их 1-2 раза в сутки. Расширился антибактериальный спектр. Повысилась устойчивость к действию бета-лактамаз, продуцируемых грамотрицательными микроорганизмами, за исключением синегнойной палочки.

Цефподоксим проксетил. Цефиксим (цефспан). Цефпрозил (цефзил). Цефтибутен (цедекс).

4 поколение цефалоспоринов.

Главным отличием этого класса препаратов от цефалоспоринов 3-го поколения является высокая противосинегнойная активность. Их назначают при тяжелых госпитальных инфекциях, вызванных полирезистными грамотрицательными бактериями, а также синегнойной палочкой. 4-ое поколение представлено препаратами только для парентерального применения. Цефтазидим (фортум). Цефоперазон (цефобид).