Изониазид

Противотуберкулезные средства.

Ежегодно во всем мире туберкулезом заболевают 8 млн. человек и 3 млн. умирают. Инфицированность же составляют 2 млрд. человек. Борьба с туберкулезом осложняется высокой изменчивостью возбудителя и развитием резистентности к имеющимся фармакологическим средствам.

Исследования бациллярной ДНК показало огромное разнообразие штаммов (около 500), объединенных в 29 семейств. Сложности изучения туберкулеза связаны и с особенностями биологии бациллы - она делится 1 раз в сутки и формирует колонию в течение месяца.

Химиотерапия туберкулеза хорошо разработана и высоко успешна при соблюдении правил, учитывающих следующие особенности возбудителя:

1) микобактерии находятся внутри клеток и малодоступны для воздействия лекарств;

2) у микобактерий легко развивается резистентность к любому противотуберкулезному препарату, если он применяетсяы один, но она отдаляется или предотвращается при применении нескольких препаратов;

3) микобактерии могут длительное время находится в метаболически неактивном состоянии (“дремлющие”), когда они вообще не чувстительны к химиотерапевтическим препаратам.

Исходя из этого, лечение туберкулеза должно проводится длительными циклами, включающими одновременно 2-3 препарата. Современная химиотерапия превратила туберкулез из почти 100% смертельного заболевания в почти полностью излечимое.

Основной противотуберкулезный препарат, используемый при всех формах заболевания и во всех схемах лечения, рекомендованных ВОЗ. Обладает бактерицидным эффектом. Избирательно действует на микобактерии за счет угнетения синтеза миколевых кислот - структурного компонента стенки микобактерии. Устойчивость к нему развивается медленнее, чем к другим противотуберкулезным средствам. Хорошо всасывается из ЖКТ, проникает через биологические барьеры. Инактивация в организме осуществляется за счет ацетилирования, скорость которого генетически обусловлена и может различаться в 2,5 раза.

Изониазид используют также для профилактики заражения при наличии близкого контакта (семейного) по туберкулезу, а также для предупреждения рецидива заболевания. Суточную дозу устанавливают индивидуально.

Побочные эффекты: препарат изменяет метаболизм пиридоксина, ингибируя пиридоксалькиназу, результатом этого действия является периферическая нейропатия; для профилактики этого осложнения следует вводить витамин В₆. К другим побочным реакциям относятся нарушения психики, координации движений, неврит глазного нерва, судороги, диспептические расстройства, нарушения кроветворения.

Возможно нарушение функции печени от умеренного повышения уровня печеночных ферментов до тяжело протекающего гепатита, потому необходим контроль функции печени.

Форма выпуска: таблетки по 0,1; 0,2; 0,3 г, порошок, 10% раствор в ампулах по 5 мл.