Хинолоны II поколения

Представители группы:

1. нитроксолин (5-НОК, 5-нитрокс);

2. хлорхинальдол (хлорхинальдин);

3. энтеросептол;

4. интетрикс;

5. дермазолон.

Фармакодинамика:

1. инактивирование ферментных систем бактерий подобно хинолонам I поколения;

2. денатурация белка микроорганизмов, обусловленная наличием в молекуле ЛС галогенов: брома (интестопан), йода (энтеросептол, хиниофон) или хлора (энтеросептол, хлорхинальдон) ® бактерицидное действие;

3. большинство ЛС не всасывается в ЖКТ ® применяют для лечения амебных колитов и энтероколитов, кроме нитроксолина (для лечения инфекционных поражений моче-выводящего тракта);

4. активны в отношении простейших (аме­бы, лямблии), грамотрицательных энтеробактерий (индол-непродуцирующий протей, клебсиеллы, шигеллы, эшерихии), грибов рода кандида;

5. разработаны комбинированные лекарственные формы хинолонов II поколения: мексаза (энтеросептол + противомикробное и противоамебное средство фанхинон + желчные кислоты + панкреатин + протеолитический фермент бромелаин) и мексаформ (энтеросептол + фанхинон + М₁-холинолитик оксифенония бромид);

6. приобретенная вторичная резистентность к хинолонам I- и II поколения развивается быстро ® назнача­ют короткими курсами 7—10 дней (при необходимости про­должения лечения их следует комбинировать с противомикробными Л С других групп).

Фармакокинетика:

1. не всасываются в желудочно-кишеч­ном тракте ® оказывают только местное действие на патогенную флору кишечника, кроме нитроксолина;

2. нитроксолин:

- хорошо всасывается в ЖКТ - биодоступность - 50 %;

- плохо проникает в ткани и жидкости организма;

- выделяется с мочой в неизмененном виде, создавая в моче высокую терапевтическую концентрацию;

- при­меняется при инфекциях мочевыводящих путей (при нарушении выделительной функции почек требуется коррекция дозы нитроксолина).

Побочное действие:

1. диспепсические расстройства (тошнота, рвота, запоры);

2. аллергические реакции;

3. энтеросептол, хиниофон ® явления «йодизма» - насморк, кашель, кожная сыпь, артралгия;

4. интестопан ® явления «бромизма» - повы­шенная саливация (слюнотечение, слезотечение, раздражение кожи, ухудшение памяти, понижение внимания (для профилактимки - приём раствора пова­ренной соли);

5. энтеросептол (наиболее токсичен) ® диспепсические расстройства, периферические невриты, повреждение зрительного нерва вплоть до развития необратимой слепоты.

Противопоказания:

1. гиперчувствительность;

2. аллергические реакции в анамнезе;

3. тяжелые болезни печени и почек;

4. заболевания зрительного не­рва;

5. поражения периферической нервной системы;

6. энтеросептол противопоказан также при аллергии к йоду;

7. нитроксолин противопоказан при гиперчувствительности к хинолонам II по­коления, при олигурии, анурии, катаракте, беременнос­ти, грудном вскармливании.