Неконкурентное, обратимое ингибирование.
На конкурентном ингибировании основано применение и фторурацила, который используется при лечения рака.
Действие многих химиотерапевтических средств основано на конкурентном ингибировании. Например, сулфаниламидные препараты, используемые для лечения болезней, вызываемых микробными инфекциями. Сульфаниламидные препараты по структуре сходны с п-аминобензойной кислотой. ПАБК является предшественником в микробиологическом синтезе фолиевой кислоты, из которой кофермент, необходимый для синтеза нуклииновых кислот микроорганизмов. При введении сульфаниламидных препаратов наблюдается угнетение фермента и гибель микроорганизмов.
Неконкурентный ингибитор не связывается с активным центром, он может связываться со свободным ферментом , либо с комплексом FS , либо с тем и другим, но обе формы JF и JFS – не активны.
Km- не изменяется, т.к. нет связывания с активным центром.
Vmax – уменьшается.
Наиболее общий тип неконкурентного ингибирования имеет место при действии реагентов, обратимо связывающих SH-группы цис, входящего в каталитический центр или близко от него. Это ионы Cu2+, Hg2+, Ag+ и их производные с образованием меркаптидов:
|
|
Ферменты, для активации которых необходимы ионы Ме ингибируются по такому способу агентами связывающими эти ионы:
ферро или ферроцианид.