Характеристика. Вопросы продления действия лекарственных средств представляют научный и практический интерес, в том числе и для молодых

Вопросы продления действия лекарственных средств представляют научный и практический интерес, в том числе и для молодых, развивающихся направлений медицины: химиотерапии, заместительной терапии — в этих случаях для создания необходимого эффекта требуется определенная и постоянная концентрация лекарственного средства в биологических жидкостях организма.

При однократном (одноразовом) введении в организм больного лекарственного вещества в виде какой-либо лекарственной формы в крови и тканях пациента создается определенная концентрация этого вещества, которая изменяется во времени в зависимости от скорости всасывания, распределения, биотрансформации (метаболизма) и элиминации (выделения).

Длительность пребывания лекарственного вещества в организме обусловливается периодом его биологического полураспада, т.е. временем, необходимым для инактивации 50% введенного в организм лекарственного вещества. Инактивация или удаление вещества из биологических систем организма происходит в результате биотрансформации этого вещества или выделения его в неизменном виде.

Таким образом, период биологического полураспада лекарственного средства является мерой скорости инактивации и показывает, через какое время (в часах) после достижения в организме равновесной концентрации его в крови и тканях полученная величина уменьшается наполовину. Период полураспада сульфадиметоксина составляет 41 ч, этилового спирта — 1 ч 30 мин, а ампициллина —11ч. Как правило, фармакологический эффект однократно принятого лекарственного препарата проявляется на протяжении 3—6 ч, что вызывает необходимость в многократном его применении в течение суток.

Поэтому понятие «Лекарственные формы пролонгированного действия» характеризует такие лекарственные формы, которые обеспечивают более длительный период терапевтического действия соответствующего лекарственного средства, чем обычные лекарственные формы, в которых заключено то же самое лекарственное вещество.

Каждый препарат пролонгированного действия должен освобождать дозу лекарственного вещества непрерывно в течение определенного периода, сохраняя, таким образом, постоянный оптимальный уровень этого вещества в организме и устраняя излишнее повышение и понижение его концентрации.

Основные принципы увеличения