2014-10-30
1000
Местные анестетики — вещества, которые способны временно и обратимо угнетать возбудимость нервных окончаний и проводимость по чувствительным нервным волокнам, что приводит к потере чувствительности. В первую очередь блокируются болевые рецепторы, а затем температурные, тактильные.
Молекулы большинства анестетиков содержат три основных фрагмента: ароматическую структуру, промежуточную цепочку и аминогруппу. Ароматическая структура определяет степень липофильности, а аминогруппа – специфичность действия. От средней части молекулы зависит стойкость и длительность эффекта.
Классификация местных анестетиков по химическому строению
| Сложные эфиры | Амиды |
|
|
| Особенности фармакокинетики | |
| Эти вещества быстро разрушаются псевдохолинэстеразами плазмы, соответственно период «полужизни» и продолжительность действия их очень малы. | Эти вещества разрушаются печеночным цитохромом Р450, поэтому при патологии печени период их «полужизни» удлиняется. |
Классификация местных анестетиков по применению
|
|
|
| Средства, применяемые для поверхностной анестезии | · Анестезин · Тетракаин (Дикаин) · Лидокаин · Пиромекаин · Бупивакаин |
| Средства, применяемые для преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии | · Бупивакаин · Тримекаин, · Прокаин (Новокаин) · Лидокаин · Ропивакаин · Мепивакаин · Артикаин (Ультракаин) |
| Средства, применяемые для всех видов анестезии | · Лидокаин |
Местные анестетики — слабые основания. Неионизированная (непротонированная) часть молекул вещества проникает внутрь нервных волокон, где образуется ионизированная форма анестетика, которая воздействует на цитоплазматическую (внутриклеточную) часть Na+-каналов. В кислой среде местные анестетики значительно ионизируются и не проникают в нервные волокна. Поэтому в кислой среде, в частности, при воспалении тканей действие местных анестетиков ослабляется.
Механизм действия местных анестетиков обусловлен блокадой Na+-каналов в мембранах нервных окончаний и волокон. В связи с блокадой Na+-каналов нарушаются процессы деполяризации мембраны нервных окончаний и волокон, возникновение и распространение потенциалов действия.
Виды местной анестезии.
