II. Аудиторная работа. 1. Ознакомиться с коллекцией препаратов

1. Ознакомиться с коллекцией препаратов.

2. Работа с тестами (Крок-1).

3. Выписать рецепты и обосновать выбор препарата:

1) для купирования маниакального возбуждения;

2) нейролептик для нейролептаналгезии;

3) при нейролептическом паркинсонизме;

4) при рвоте центрального происхождения;

5) симпатолитик, обладающий нейролептической активностью;

6) при невротической инсомнии;

7) для устранения эмоциональной напряженности;

8) в комплексной терапии гипертонической болезни;

9) анксиолитик с выраженным противосудорожным действием;

10) анксиолитик с выраженным миорелаксантным действием;

11) транквилизатор с менее выраженным снотворным эффектом;

12) при болях в области сердца невротического происхождения;

13) седативное средство в микстуре;

14) нейролептик - производное фенотиазина;

15) препарат замены галиперидола;

16) анксиолитик длительного действия.

Тема 24. АНТИДЕПРЕССАНТЫ. НОРМОТИМИКИ. ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ. АКТОПРОТЕКТОРЫ

Актуальность темы. Антидепрессанты — психотропные средства, применяемые для лечения депрессии. У депрессивного больного они улучшают настроение, уменьшают или снимают тоску, вялость, апатию, тревогу и эмоциональное напряжение, повышают психическую активность, нормализуют фазовую структуру и продолжительность сна, аппетит. Однако, это небезопасные средства, вызывающие очень тяжелые побочные эффекты, провоцируя суицидальные попытки.

Нормотимики — группа психотропных препаратов, основным свойством которых является способность стабилизировать настроение у психически больных, прежде всего у больных аффективными расстройствами, профилактировать или смягчать их рецидивы, тормозить прогрессирование болезни. Нормотимики также обладают способностью смягчать «острые углы характера», раздражительность, неуживчивость, вспыльчивость, импульсивность, дисфорию у пациентов с различными психическими расстройствами. Все нормотимики обладают также выраженным антиманиакальным эффектом и применяются для лечения маниакальных состояний.

Психомоторные стимуляторы — психотропные вещества, повышающиех умственную и физическую работоспособность, улучшающие способность к восприятию внешних раздражителей (обостряют зрение, слух и др., ускоряют ответные реакции), снимающие усталость, снижающие потребность во сне. К группе психостимулятов относяться также общедоступные средства (чай, кофе, табак), а также запрещённые наркотические вещества (амфетамины, кокаин).

I. Самостоятельная работа

Контрольные вопросы

АНТИДЕПРЕССАНТЫ (тимолептики, тимоаналептики)

1. Общая характеристика. Классификация по механизму действия:

1) ингибиторы МАО (ИМАО): необратимые — ниаламид; обратимые (избирательные) — МАО-А (моклобемид, пиразидол и др.) и МАО-B (селегилин);

2) ингибиторы нейронального захвата моноаминов (реаптейка):

§ неселективные ингибиторы обратного захвата (норадреналина, серотонина) — трицикличные (ТЦА, типичные): третичные амины – имипрамин (имизин), амитриптилин, кломипрамин;

§ селективные ингибиторы обратного захвата:

- серотонина (СИОЗС) — флуосектин (прозак), флувоксамин, пароксетин, циталопрам и др.;

- норадреналина — ребоксетин, атомоксетин; ТЦА: вторичные амины — дезипрамин, нортриптилин; четырехциклические — мапротилин;

- серотонина и норадреналина – венлафаксин, дулоксетин;

- серотонина и дофамина — бупропион.

3) рецепторного механизма действия (блокаторы пресинаптических α₂-рецепторов, угнетающие высвобождение серотонина, и постсинаптических 5-HT₂, 5-HT₃-рецепторов) — миртазапин, миансерин, тразодон и др.;

4) иной механизм — активаторы реаптейка серотонина и блокада его разрушения: тианептин (коаксил), мелатонинергические: агомелатин.

Примечание: Антидепресивной активностью также обладают препараты других фармакологических групп: анксиолитики (альпразолам, буспирон), противопаркинсочнические (мидантан), противоэпилептические (карбамазепин), в малых дозах нейролептики (тиоридазин, левомепромазин, хлорпротиксен, клозапин), гепатопротектор гептрал и др.

2. Фармакокинетика антидепрессантов.

3. Фармакодинамика.

Классификация по спектру психотропного действия:

А. С дополнительным тимеретическим действием (активирующие): ниаламид (нуредал), трансамин, бефол, инказан, цефедрин

В. С дополнительным седативным действием: амитриптилина гидрохлорид, опипрамон (прамолон), флюацизин (фторацизин), тразодон (азона), флуоксетин, флувоксамин, буспирон.

С. Универсальные (двуполюсные) антидепрессанты: имипрамин, пирлиндол (пиразидол), тетриндол, кломипрамин (анафранил).

Понятие о тимолептическом, тимеретическом и «сбалансированном» действии антидепрессантов. Сравнительная характеристика отдельных групп. Классификация в зависимости от клинического эффекта.

4. Показания к применению и особенности клинического применения.

5. Нежелательные эффекты. Противопоказания к применению.

НОРМОТИМИКИ

1. Препараты лития — лития карбонат (литионит-дюрель, квилинорм-ретард, микалит), лития оксибутират. Фармакодинамика. Фармакокинетика. Показания и противопоказания к применению. Нежелательные эффекты. Острое отравление солями лития. Помощь.

2. Другие препараты с нормотимической активностью — противоэпилептические (карбамазепин, вальпроат натрия, ламотриджин), нейролептики (рисперидон, клозапин), блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нифедипин, нимодипин), гормонопрепараты щитовидной железы (трийодтиронин, левотироксин). Общая характеристика.

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ (психомоторные стимуляторы)

1. Общая характеристика. Классификация:

1) фенилалкиламины — амфетамин (фенамин) *;

2) сиднонимины — сиднокарб;

3) производные пиперидина — меридил;

4) производные ксантина (пурина)** — кофеин, кофеин-натрия бензоат.

2. Фармакодинамика фенилалкиламинов. Фармакокинетика. Нежелательные эффекты. Клиническое применение. Правила применения. Формирование зависимости. Особенности назначения сиднокарба, меридила.

3. Кофеин. Механизм действия. Фармакодинамические эффекты. Показания и противопоказания к назначению.

Понятие об АКТОПРОТЕКТОРАХ (бемитил).

Фармакобезопасность и взаимозаменяемость препаратов

Перечень практических работ. Выписать рецепты на препараты с указанием их применения (отдельно от рецепта!):

№ п/п	Название препарата	Форма выпуска
1.	Пиразидол (Pyrazidolum)	Табл. по 0,025 и 0,05
2.	Амитриптилин (Amitriptylinum)	Табл. по 0,025; амп. 1 % р-ра по 2 мл
3.	Имизин (Imizinum) син.: имипрамин	Табл. по 0,025; амп. 1,25 % р-ра по 2 мл
4.	Мапротилин (Maprotiline)	Табл. по 0,025
5.	Флуоксетин(Fluoxetinum) син.: прозак	Табл., капс. по 0,01 и 0,02
6.	Бупропион (Bupropion)	Табл. по 0,15
7.	Миртазапин (Mirtazapine)	Табл. по 0,03
8.	Коаксил (Coaxil) син.: тианептин	Табл. по 0,125
9.	Лития карбонат (Lithii carbonas)	Табл. по 0,3
10.	Сиднокарб (Sydnocarbum)	Табл. по 0,005; 0,01 и 0,025
11.	Кофеин-натрия бензоат (Coffeinum-natrii bensoas)	Табл. по 0,1 и 0,2; амп. и шприц-тюбик 10 и 20 % р-ры по 1 и 2 мл