Лекарственные вещества для чрескожного введения

Эффективность действия лекарственных веществ, входящих в состав ТТС, повышается в результате относительно равномерного их поступления в системный кровоток, а также устранения пресистемного метаболизма в желудочно-кишечном тракте и печени, что особенно важно для таких препаратов, как органические нитраты ("Nitroderm"), скополамин ("Scopoderm", Transderm"), клонидин ("Catapress"), ферменты и ряд других чекарственных веществ. При этом А.И. Тенцовой и И.С. Ажгихиным (1974) было доказано, что для обеспечения всасывания через кожу лекарственное вещество должно быть в виде раствора [119]. По мнению И.Е. Юдиной, высокая степень липофильности лекарственных веществ является идеальным для их проникновения в верхние ороговевшие слои кожи [146].

Таким образом, в состав ТТС могут быть введены вещества, которые отвечают следующим требованиям:

- хорошая проницаемость через кожу (т.е. молекула вещества должна иметь сродство и к гидрофобному роговому слою, и к гидрофильной дерме);

- нейтральность молекул (так как заряд может препятствовать ее продвижению через гидрофобную среду);

- достаточная растворимость в гидрофобной и гидрофильной средах;

- молекулярная масса не должна превышать 500 Дальтон;

- высокая эффективность в небольших дозах;

- хорошая совместимость с кожей;

- пригодность для профилактического, длительного терапевтического применения или заместительной терапии.

Вспомогательные вещества в технологии ТТС

Термин "вспомогательные вещества" ВВ объединяет большую группу природных и синтетических материалов, использование которых в фармацевтической технологии основывается на двух предпосылках:

- индифферентности в отношении макроорганизма и лекарственных веществ,

- формообразующей способности.
Вспомогательные вещества являются необходимыми ингредиентами практически во всех лекарственных формах. Они составляют единую физико-химическую систему с БАС и вводятся в контакт с организмом. Современный обширный их ассортимент, а также разнообразие их физико-химических свойств требуют тщательного изучения и научно обоснованного использования при изготовлении различных лекарственных форм. Поэтому при их выборе всегда учитывают требования, предъявляемые к ним:

• максимальная индифферентность к макро-организму и ЛВ;

• физическая и химическая стабильность при действии света, влаги, воздуха, температуры, времени;

• обеспечение необходимой биодоступности и желаемого терапевтического эффекта лекарственного средства при его минимальной концентрации;

• отсутствие вкуса, цвета, запаха;

• микробная чистота;

• доступность и дешевизна.

Лейкопластырь бактерицидный состоит из марлевой прокладки, пропитанной раствором антисептика (фурацилина) и закреплённой на лейкопластырной ленте. Сверху пластырь и марля покрыты слоем целлофана. Применяется как антисептическое средство при микротрещинах, порезах, ссадинах.

Производство лейклпластыря - многостадийный процесс, состоящий из растворения натурального и синтетического каучука и канифоли в бензине, приготовления сплава ланолина с парафином жидким, смешиванием с тонкоизмельченным оксидом цинка.

Нанесение лейкомассы на ткань происходит в клеепромазочной машине