Токсическое действие

Выбор безопасной дозы конкретного местного анестетика определяется скоростью его абсорбции и элиминации, активностью и токсичностью. Учитывают возраст пациента, массу его тела, соматический статус, и др.

Попадая в системный кровоток, местные анестетики, могут вызвать возбуждение и депрессию центральной нервной системы, сердечно-сосудистую систему они угнетают. Малые токсические реакции: головокружение, шум в ушах, онемение языка, “мушки” перед глазами. Большие токсические реакции: судороги, потеря сознания, нарушение дыхания, гипотензия (вплоть до коллапса), атрио-вентрикулярная блокада в сердечной мышце, желудочковые аритмии и остановка кровообращения.

Лидокаин и бумекаин обладают выраженными антиаритмическими свойствами. Местные анестетики, назначенные беременным, могут оказать токсическое действие на плод. Особенно чувствительны к токсическому действию бупивакаина беременные. В гериатрической практике при эпидуральной и субарахноидальной анестезии уменьшают дозы местных анестетиков.

Эфиры ПАБК категорически противопоказаны для нанесения на инфицированные раны и не могут быть использованы совместно с сульфаниламидными препаратами. Объясняется это тем, что ПАБК используется микроорганизмами для построения клеточной стенки, анестезин, новокаин, дикаин являются в таком случае питательным материалом для микробных клеток. Механизм действия сульфаниламидных препаратов основан именно на блокаде метаболизма ПАБК, поэтому при сочетанном применении имеет место фармакодинамический антагонизм. Для обработки инфицированных ран следует применять амидные местные анестетики. Антибактериальной активностью обладает гексакаин (β-аминокетон).