Бета - адренолитики

Классификация

1. НЕКАРДИОСЕЛЕКТИВНЫЕ
блокада β-1 и β -2- адренорецепторов:

А) Без внутренней симпатомиметической активности
пропранолол, надолол, соталол;

Б) С внутренней симпатомиметической активностью окспренолол, пиндолол.

2. КАРДИОСЕЛЕКТИВНЫЕ
блокада β 1- адренорецепторов в терапевтических дозах:

А) Без внутренней симпатомиметической активности:
метопролол, атенолол, талинолол;

Б) С внутренней симпатомиметической активностью
ацебутолол

Фармакологическая характеристика БЕТА – адреноблокаторов

Механизм действия

Блокада бета-1,2- адренорецепторов. Препараты, блокирующие бета-1- и бета-2- адренорецепторы называют некардиоселективными. Бета-1-адреноблокаторы иначе называют кардиоселективные лекарственные средства, так как бета-1- адренорецепторы представлены (находятся) в мышце сердца. Этот термин отражен в классификации бета-адреноблокаторов. Для кардиоселективных препаратов характерно меньшее количество побочных отрицательных свойств и их выраженность. В классификации бета- адреноблокаторов встречается термин внутренняя симпатомиметическая активность (ВСА). Это свойство бета-адренолитиков можно объяснить следующим образом: препарат блокирует бета-адренорецептор и препятствует взаимодействию с этим рецептором медиатора или стимулирующего рецептор химического вещества, однако сам бета-адреноблокатор в небольшой степени (по данным литературы на 20-25%) стимулирует этот рецептор, в результате блокирующее свойство бета-адренолитика снижается.

Фармакологические эффекты

- брадикардия (урежение частоты сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту);

- уменьшение силы сердечных сокращений (отрицательный инотропный эффект);

- уменьшение сердечного выброса (уменьшается как ударный объем, так и минутный объем);

- снижение артериального давления (в первую очередь понижается систолическое артериальное давление в результате блокирования бета-1- адренорецепторов, расположенных в мышце сердца);

- отрицательный дромотропный эффект (замедление проведения импульса по проводящей системе сердца);

- отрицательный батмотропный эффект (снижение возбудимости кардиомиоцитов);

- бронхоспазм (уменьшение просвета бронхов в результате ингибирования бета-2- адренорецепторов и рефлекторного повышения тонуса гладких мышц бронхов за счет активации холинергической иннервации);