Синтез бенперидола

Схема 128

Для получения бенперидола проводят конденсацию N -бензил-3-ацетокси-пиперидона с ортофенилендиамином, в результате образуется нестабильный иминный интермедиат, который подвергается внутримолекулярной перегруппировке путем перехода этоксикарбонильной группы к аминогруппе, которая в результате превращается во вторичную, что заканчивается образованием бензимидазолин-2-она; путем реакции восстановления на платине отщепляется толуол и восстанавливается двойная связь в цикле, в результате получают вещество, модификация которого различными смешанными кетонами приводит к образованию препаратов с сильным нейролептическим и наркотическим действием.

Бенперидол используется для лечения шизофрении, снижает агрессивность, большие дозы препарата угнетают дыхание и сильно понижают давление. Препарат гепатотоксичен.