Средства повышающие высвобождение эндогенного инсулина
Производные сульфонилмочевины
Препараты
|
Длительность действия (час)
| Механизм действия
|
Панкреатическое действие
| Внепанкреатическое действие
|
1 Поколение:
- Толбутамид
(Бутамид)
- Карбутамид
(Букарбан)
- Хлорпропамид
(Диабинез)
- Толазамид
- Ацетогексамид.
2 Поколение:
- Глибенкламид
(Манинил, Даонил)
- Кликвидон
(Глюренорм)
- Гликлазид
(Диабетон)
- Глипизид
(Минидиаб, Глибенез)
- Глимепирид
(амарил)
- Глизоксепид
(продиабан)
- Глиборнурид
(глютрил)
|
6-12
6-12
24-60
8-12
?
8-12-24
8-12
8-12
8-12
12-24
| Блокада АТФ-зависимых К+-каналов b-клеток островков Лангерганса.
¯
Деполяризация мембран
b-клеток.
¯
Открывание потенциал-зависимых Са++-каналов
b-клеток.
¯
Поступление Са++ внутрь b-клеток.
¯
Высвобождение инсулина.
¯
¯Высвобождения глюкагона.
| ¯ Связывания инсулина с белками и АТ плазмы крови.
¯ Инсулиназы.
Содержания свободного инсулина.
Чувствительности и количества инсулиновых рецепторов на мембранах клеток органов-мишеней.
Утилизации глюкозы печенью, мышцами.
¯ Глюконеогенеза.
Липогенеза.
II поколение – ангиопротекторное действие (более эффективны и вызывают меньше побочных эффектов).
|
Показания к назначению
| Побочные эффекты
| Противопоказания
|
ИНЗСД легкой и средней степени тяжести у пожилых больных с нормальной массой тела, когда неэффективна диета и в присутствии инсулина.
| I поколение: нейротоксичность, кумуляция, тяжелая и длительная гипогликемия.
Раздражение ЖКТ, диспепсия, тошнота, рвота, нарушение метаболизма и непереносимость алкоголя. Увеличение массы тела. Кожная сыпь и зуд. Лейкопения, тромбопения. Депрессия и слабость у пожилых. Вторичная резистентность (результат истощения инсулиносекретор-ного резерва b-клеток).
| ИЗСД 1 типа, прекома, кома, кетоацидоз, беременность, лактация,
операции, травмы, инсулинома, тяжелые сердечно-сосудистые
заболевания, повышенная чувствительность к с/а.
|
| | | | | |
Производные меглитинида
Препараты
| Длительность действия
| Механизм действия
|
- Репаглинид
(новонорм)
- Натеглинид
| 30 минут
90% экскретируются печенью
| ¯К+ каналы β-клеток, вход Са++ в клетки
Секреция инсулина в ответ на прием пищи
¯Постпрандиальная гипогликемия (после приема пищи)
|
Показания к назначению
| Побочные эффекты
| Противопоказания
|
ИНЗСД. Больным, с нарушениями функций почек, и которые не могут соблюдать режим питания.
| Гипогликемия (бледность, потливость, сердцебиение, тремор). Тошнота, рвота, запор. Повышение уровня печеночных ферментов. Крапивница, зуд.
| ИЗСД (1 типа). Кетоацидоз, диабетическая кома. Тяжелые нарушения функции печени. Беременность. Лактация. Вместе с индукторами и ингибиторами Ц-Р450.
|
| | | | |