Определение фармакологической группы
| Область применения
|
Синтетические вещества нестероидного строения, обладающие неспецифическим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Не вызывают эйфории, психической и физической зависимости, обстипации, не угнетают дыхательный и кашлевой центры. Не обладают активностью глюкокортикоидов.
| Ревматология,
Кардиология,
Терапия,
Педиатрия,
Гериатрия.
При боли воспалительного характера (невралгия, миалгия, артралгия, головная, зубная боль), при лихорадке.
|
Анальгетики-антипиретики
| Нестероидные противовоспалительные средства
|
Основные фармакологические эффекты:
1. Болеутоляющий
2. Жаропонижающий (антипиретический)
3. Противовоспалительный эффект отсутствует или выражен в минимальной степени
| Основные фармакологические эффекты:
1. Болеутоляющий
2. Жаропонижающий (антипиретический)
3. Противовоспалительный
|
Классификация анальгетиков-антипиретиков
Производные пиразолона
| Производные парааминофенола
|
Метамизол (анальгин)
| Ацетаминофен (парацетамол)
|
Классификация нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)
А. Неизбирательные ингибиторы циклооксигеназы -1 и 2 (ЦОГ-1 + ЦОГ-2)
|
Кислотные производные:
|
Салициловой кислоты
| Индолуксус-ной кислоты
| Пропионовой кислоты
| Антраниловой кислоты
| Эноловых кислот
| Фенилуксус-ной кислоты
| Пирролизин-карбоксиловой кислоты
|
Ацетил-салициловая кислота
(аспирин)
Салициламид
Метил-салицилат
| Индометацин (метиндол)
| Ибупрофен (бруфен)
Кетопрофен(флексан)
Напроксен (напросин)
| Мефенамовая кислота Флуфенамовая кислота Нифлумовая кислота (доналгин)
| Пироксикам
Лорноксикам (ксефокам)
Теноксикам
| Дилофенак (ортофен),Ацеклофенак (аэртал)
| Кеторолак (кетанов)
|
Некислотные производные:
|
Пиразолона
|
Фенилбутазон (бутадион)
|
Б. Избирательные ингибиторы циклооксигеназы -2 (ЦОГ-2)
|
Мелоксикам(мелокс)
Целококсиб (целебрекс)
Рофекоксиб
|
Изоформы ЦОГ
ЦОГ-1 – (физиологическая)
| ЦОГ-2 - (индуцируемая)
|
Участвует в синтезе простагландинов, регулирующих нормальные физиологические функции различных клеток, не связанных с развитием патологического воспаления:
Желудок – желудочная цитопротекция
Почки – почечный кровоток
Синтез тромбоксана А2 тромбоцитами и т.д.
| Ее экспрессия усиливается под влиянием провоспалительных стимулов, т.е. активация ЦОГ-2 определяет синтез простагландинов, инициирующих развитие воспалительной реакции.
|