Ненаркотические анальгетики: анальгетики-антипиретики и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Определение фармакологической группы

Область применения

Синтетические вещества нестероидного строения, обладающие неспецифическим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Не вызывают эйфории, психической и физической зависимости, обстипации, не угнетают дыхательный и кашлевой центры. Не обладают активностью глюкокортикоидов.

Ревматология, Кардиология, Терапия, Педиатрия, Гериатрия. При боли воспалительного характера (невралгия, миалгия, артралгия, головная, зубная боль), при лихорадке.

Анальгетики-антипиретики	Нестероидные противовоспалительные средства
Основные фармакологические эффекты: 1. Болеутоляющий 2. Жаропонижающий (антипиретический) 3. Противовоспалительный эффект отсутствует или выражен в минимальной степени	Основные фармакологические эффекты: 1. Болеутоляющий 2. Жаропонижающий (антипиретический) 3. Противовоспалительный

Классификация анальгетиков-антипиретиков

Производные пиразолона	Производные парааминофенола
Метамизол (анальгин)	Ацетаминофен (парацетамол)

Классификация нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)

А. Неизбирательные ингибиторы циклооксигеназы -1 и 2 (ЦОГ-1 + ЦОГ-2)
Кислотные производные:
Салициловой кислоты	Индолуксус-ной кислоты	Пропионовой кислоты	Антраниловой кислоты	Эноловых кислот	Фенилуксус-ной кислоты	Пирролизин-карбоксиловой кислоты
Ацетил-салициловая кислота (аспирин) Салициламид Метил-салицилат	Индометацин (метиндол)	Ибупрофен (бруфен) Кетопрофен(флексан) Напроксен (напросин)	Мефенамовая кислота Флуфенамовая кислота Нифлумовая кислота (доналгин)	Пироксикам Лорноксикам (ксефокам) Теноксикам	Дилофенак (ортофен),Ацеклофенак (аэртал)	Кеторолак (кетанов)
Некислотные производные:
Пиразолона
Фенилбутазон (бутадион)
Б. Избирательные ингибиторы циклооксигеназы -2 (ЦОГ-2)
Мелоксикам(мелокс) Целококсиб (целебрекс) Рофекоксиб

Изоформы ЦОГ

ЦОГ-1 – (физиологическая)

ЦОГ-2 - (индуцируемая)

Участвует в синтезе простагландинов, регулирующих нормальные физиологические функции различных клеток, не связанных с развитием патологического воспаления: Желудок – желудочная цитопротекция Почки – почечный кровоток Синтез тромбоксана А₂ тромбоцитами и т.д.

Ее экспрессия усиливается под влиянием провоспалительных стимулов, т.е. активация ЦОГ-2 определяет синтез простагландинов, инициирующих развитие воспалительной реакции.