Холинопозитивные средства

Это вещества, вызывающие эффекты свойственные холинергическим нервам, усиливая их влияние на иннервируемые органы и косвенно активируя холинорецепторы (антихолинэстеразные и усиливающие импульсное высвобождения ацетилхолина) или имитируя влияние медиатора холинергических нервов на клетки, т.е. прямо активируя холинорецепторы (М- и Н-холиномиметики).

Антихолинэстеразные средства (АХЭС)

Вещества, угнетающие фермент ацетилхолинэстеразу, разрушающую медиатор холинергических нервов ацетилхолин в синаптической щели, и усиливающие влияние холинергических нервов.

Средства и классификация:

Обратимого действия (4-8 часов)

Proserinum (Neostigmini methansulfas). Применяют таб. по 0,015 (по 1 табл. 3-4 раза в сутки), 0,05 % раствор в ампулах по 1 мл (п/к, в/м или в/в), глазные капли (экстемпоральный 0,5 % раствор).

Pyridostigmini bromidum

Необратимого действия (фосфорорганические соединения (ФОС) от 12 часов до нескольких суток)

Arminum

Механизм действия: Ингибируя ацетилхолинэстеразу, эти вещества препятствуют гидролизу медиатора ацетилхолина и увеличивают его концентрацию в синапсе, что усиливает степень активации холинорецепторов постсинаптической мембраны и влияние холинергических нервов.

Эффекты:

1) Усиливая влияние парасимпатических нервов на органы, увеличивают внешнесекреторные функции (в том числе потоотделение за счет усиления влияния постганглионарных холинергических симпатических нервов), повышают тонус и перистальтику гладкомышечных полых органов, угнетают функции сердца, вызывают глазные эффекты (миоз в результате сокращения круговой мышцы радужки, понижение внутриглазного давления, т.к. при сужении зрачка ткань радужки смещается к оси глаза, раскрываются углы передней камеры глаза и фонтановы пространства, что облегчает отток внутриглазной жидкости в шлемов канал и далее в венозную систему глаза, спазм аккомодации, из-за сокращения цилиарной мышцы, связанного с этим утолщения цилиарного тела, расслабления цинновых связок и увеличения кривизны хрусталика, что вызывает установку глаза на ближнюю точку ясного видения).

2) Улучшая проведение импульса в вегетативных ганглиях, повышают функции органов, получающих только симпатическую иннервацию (сосудов, матки)

3) Облегчая проведение импульсов с соматических нервов на скелетные мышцы, повышают тонус и силу сокращений последних.

Показания:

1) Повышение внутриглазного давления (глаукома — прозерин, армин)

2) Послеоперационная атония кишечника или мочевого пузыря (прозерин, пиридостигмин)

3) Слабость родовой деятельности (прозерин)

4) Повышение силы сокращений скелетных мышц при их слабости (myasthenia gravis) (прозерин).

5) Устранения эффектов антидеполяризующих курареподобных миорелаксантов (прозерин).