Средства, действующие на адренергическую иннервацию органов

АДРЕНОПОЗИТИВНЫЕ СРЕДСТВА

Это вещества, вызывающие эффекты свойственные адренергическим нервам, усиливая их влияние на исполнительные органы (непрямые адреномиметики) или активируя синаптические и внесинаптические адренорецепторы (прямые адреномиметики).

Непрямые адреномиметики

Ephedrini hydrochloridum Применяют в таблетках по 0,025 (2-3 раза в день), 5 % раствор в амулах по 1 мл (п/к, в/м при необходимости), капли для носа (2-3 % раствор).

Механизм действия: переносится транслоказой пресинаптических мембран внутрь варикозных расширений адренергических аксонов и вытесняет норадреналин преимущественно из вневезикулярных депо. Вытесненный медиатор выходит по градиенту концентрации за пределы варикоз; попадая в синаптические щели, активирует адренорецепторы постсинаптических мембран. Повторное и достаточно частое применение эфедрина сопровождается истощением запасов медиатора и тахифилаксией, что ограничивает длительное и частое применение этого средства.

Эффекты: Повышение функциональной активности симпатических нервов сопровождается повышением АД в результате сужения сосудов и усиления работы сердца. Мидриаз (без повышения внутриглазного давления и нарушения аккомодации), расширение бронхов. На метаболизм углеводов и жиров существенного влияния не оказывает. Проникая через ГЭБ и облегчая функционирование адренергических синапсов мозга, оказывает возбуждающее действие на ЦНС.

Эфедрин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, но действие развивается сравнительно медленно даже при внутривенном введении. Эфедрин не разрушается КОМТ и МАО и вызываемые им эффекты продолжаются 4-5 часов. Ввиду этого эфедрин используется не столько для купирования, сколько для профилактики и лечения патологических состояний и процессов.

Показания:

1) Носовые кровотечения, риниты (при местном применении эфедрин, суживая артериолы слизистой носа, уменьшает кровенаполнение капилляров и образование экссудата).

2) Бронхоспастические состояния, в частности бронхиальная астма, другие аллергические реакции немедленного типа.

3) Профилактика возможного коллапса, например при спинномозговой анестезии.

4) Брадиаритмии.