Это вещества, которые подавляют функцию адренергических нейронов (симпатолитики)или устраняют их влияние на исполнительные органы, блокируя адренорецепторы (адреноблокаторы).
Симпатолитики
Это вещества, уменьшающие влияние симпатических нервов в результате уменьшения высвобождения медиатора.
Средства:
Reserpinum Применяют в таблетках по 0,0001 и 0,00025 (2-3 раза в день).
Octadinum
Механизм действия: вызывают опустошение депо медиатора, делая невозможным его импульсное высвобождение аксонными терминалями. Липофильный резерпин диффундирует внутрь терминали и ингибирует систему транспорта дофамина и норадреналина в мембране синаптических везикул, нарушает синтез и редепонирование медиатора. Октадин, занимая транспортную систему в пресинаптической мембране, ухудшает обратный захват норадреналина, уменьшает содержание норадреналина в везикулах.
Эффекты:
1. Уменьшая симпатические влияния на исполнительные органы, симпатолитики вызывают
а) снижение САД, обусловлено прежде всего расширением артериальных сосудов и уменьшением ОПС, но также понижением силы и частоты сердечных сокращений. При передозировании может развиваться ортостатический коллапс.
|
|
б) миоз, набухание слизистых оболочек носа
в) косвенное усиление моторной и секреторной функции желудка и кишечника, что иногда сопровождается болями в животе и поносами
2. Проникая через ГЭБ резерпин угнетает ЦНС и вызывает вялость, сонливость, депрессивные состояния.
До 90 % резерпина и 50 % октадина быстро всасывается в желудочно- кишечном тракте. Особенности фармакодинамики (постепенное развитие опустошения депо) обусловливают медленное развитие вызываемых эффектов: резерпина – через 8-18 часов после приема; максимальная гипотензия развивается на 4-6 сутки; октадина– через 2-3 часа (после начальной адреномиметической фазы); максимальная гипотензия развивается на 2 - 3 сутки. После их отмены САД остается пониженным в течение 2-4 недель вследствие депонирования в жировой ткани и адренергических аксонах. Привыкание развивается медленно.
Показания:
Артериальные гипертензии, для длительного и стабильного снижения АД (иногда резерпин используют при тахисистолических формах сердечных аритмий, особенно, сопутствующих гипертиреозу).
Адреноблокаторы