Альфа-адреноблокаторы

Средства:

Phentolaminum

Prazosini hydrochloridum. Применяют в таблетках или капсулах по 0,001, 0,002 или 0,005 (2-4 раза в сутки).

Механизм действия: конкурентно блокируют альфа-АР, уменьшая влияние симпатических нервов и адреналина. Фентоламин неизбирательно блокирует обе разновидности альфа-адренорецепторов (блокада пресинаптические a₂-АР терминалей адренергических нейронов приводит к увеличению выброса медиатора и быстрому развитию толерантности). Празозин действует только на a₁-АР.

Эффекты:

1) Миоз

2) Расслабление гладких мышц венул и вен, снижение центрального венозного давления, уменьшение венозного возврата и нагрузки на сердце

3) Расслабление гладких мышц артерий и артериол, снижение общего периферического сопротивления сосудов и системного артериального (преимущественно диастолического) давления

4) Устранение спазма сфинктера мочевого пузыря.

Оба вещества быстро и хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, но быстро метаболизируются в печени. Время полуэлиминации празозина около 3 часов. Его эффект при внутреннем применении развивается через 3-4 часа и продолжается около 10 часов.

Показания для применения:

1) Гипертоническая болезнь

2) Для снижения постнагрузки при хронической сердечной недостаточности

3) Нарушения периферического кровотока (эндартериит, болезнь Рейно)

4) Задержка мочеиспускания у больных аденомой (гипертрофией) предстательной железы

По этим показаниям применяют исключительно празозин, фентоламин используют только при острых состояниях, не требующих систематического введения: устранение гипертонического криза или острого отека легких.