1-е поколение | 2-е поколение | 3-е поколение |
Стрептомицин Канамицин Мономицин Неомицин | Гентамицин Тобрамицин | Амикацин Нетромицин |
Антибиотики данной группы в своей структуре содержат аминосахара, связанные с агликоном, т.е. имеют гликозидную структуру. Они обладают бактериостатическим и бактерицидным типом действия в зависимости от дозы, их механизм антимикробного действия заключается в нарушении синтеза белков в рибосомах микробной клетки.
Являются антибиотиками широкого спектра действия: эффективны в отношении ряда грамположительных (стафилококки, пневмококки и др.) и грамотрицательных (кишечная палочка, протей, сальмонеллы и др.) микроорганизмов. Высокоактивны в отношении кислотоустойчивых бактерий, в т.ч. микобактерий туберкулеза, синегнойной палочки, простейших. Не влияют на грибки, вирусы, риккетсии, анаэробы. Резистентность возбудителей развивается медленно, но возможна перекрестная устойчивость ко всем лекарственным средствам данной группы.
|
|
Аминогликозиды при пероральном применении из кишечника не всасываются, поэтому их вводят инъекционно. Могут назначаться местно при заболеваниях кожи и глаз. Плохо проникают в клетки и эффективны лишь при внеклеточном расположении возбудителей. Выводятся почками, создавая в моче высокие концентрации.
Аминогликозиды относятся к токсичным антибиотикам. Основными специфическими нежелательными эффектами являются повреждение слуховых нервов (ототоксическое действие вплоть до глухоты) и поражение почек (нефротоксическое действие). Выраженность этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Аминогликозиды могут нарушать нервно-мышечную проводимость, что может быть причиной угнетения дыхания. При лечении аминогликозидами необходимо проводить не реже 1 раза в неделю исследование мочи и аудиометрию. Отмечаются также и аллергические реакции.
Аминогликозиды противопоказаны при заболеваниях почек, нарушениях функции печени и слухового нерва. Их нельзя назначать вместе с диуретиками.
В зависимости от времени открытия, спектра действия и других характеристик выделяется три поколения аминогликозидов.
Аминогликозиды 1 поколения более эффективны в отношении микобактерий туберкулеза, возбудителей кишечных инфекций.
Стрептомицина сульфат – продукт жизнедеятельности лучистых грибов. Имеет широкий спектр противомикробного действия. При низких концентрациях действует бактериостатически, при больших – бактерицидно. Применяют стрептомицина сульфат главным образом при лечении туберкулеза, а также чумы, туляремии, инфекций мочевыводящих путей, органов дыхания. Вводят лекарственное средство чаще всего в мышцу 1-2 раза в сутки, а также в полости тела.
|
|
Для инъекций под оболочку спинного мозга при менингите используют Стрептомицин–хлоркальциевый комплекс. Это ЛС обладает меньшим раздражающим действием, но большой токсичностью.
Канамицина сульфат по свойствам близок к стрептомицину, но является более токсичным. Назначают 2 раза в сутки в мышцу при туберкулезе, бруцеллезе, сальмонеллезе, сепсисе и других инфекциях, вызванных чувствительными к канамицину возбудителями.
Неомицина сульфат в отличие от стрептомицина и канамицина неактивен в отношении микобактерий туберкулеза. Более токсичен. Парентерально не используется. Его применяют местно для лечения инфицированных ран, ожогов. Входит в состав комбинированных ушных капель «Полидекса», вагинальных таблеток «Тержинан», «Сикожинакс».
Аминогликозиды II поколения обладают наибольшей активностью в отношении синегнойной палочки, протея, кишечной палочки и некоторых стафилококков.
Гентамицина сульфат (гарамицин) оказывает бактерицидное действие на грамотрицательные микроорганизмы. Устойчивость при инфекциях мочевыводящих путей, сепсисе, раневых инфекциях, ожогах и др. Назначается 2 раза в сутки. Является менее токсичным. Применяется в инъекциях, мазях.
Тобрамицина сульфат (бруламицин) высокоактивен в отношении синегнойной палочки. Показания к применению аналогичны гентамицину.
Аминогликозиды III поколения обладают более широким спектром противомикробного действия, включая аэробные грамотрицательные бактерии (синегнойная палочка, протей, кишечная палочка и др.), и микобактерии туберкулеза. На большинство грамположительных анаэробных бактерий не влияют.
Амикацина сульфат (амикин) является полусинтетическим производным канамицина. Является высокоактивным ЛС. Назначают при бактериальных инфекциях тяжелого течения: перитонит, сепсис, менингит, остеомиелит, пневмония, абсцесс легкого, туберкулез, гнойные инфекции кожи и мягких тканей и др. Кратность введения инъекций - 2-3 раза в сутки.
Нетромицин (нетилмицин) назначается парентерально 1-2 раза в сутки.