Б. Полусинтетические антибиотики

Доксициклин

Общие свойства тетрациклинов следующие:

1) способность ингибировать синтез микробных белков на уровне рибосом. Бактериостатический тип действия. Тетрациклины наиболее активны в от­ношении размножающихся микроорганизмов;

2) широкий спектр противомикробного действия;

3) высокая активность в отношении внутриклеточных микроорганизмов;

4) большая липофильность, обеспечивающая препаратам высокую степень всасывания из желудочно-кишечного тракта, способность преодолевать биоло­гические барьеры и накапливаться в тканях;

Как антибиотики широкого спектра действия тетрациклины применяются при многих инфекционных заболеваниях. В первую очередь тетрациклины показаны при бруцеллезе, риккетсиозах (сыпной тиф, лихорадка Ку и др.), чуме, холере, туляремии. Тетрациклины назначают при заболеваниях, вызываемых кишечной палочкой (перитониты, холециститы и др.), дизентерийной палочкой (бацилляр­ная дизентерия), спирохетами (сифилис), хламидиями (трахома, орнитоз, моче­половой хламидиоз и др.), микоплазмами (возбудителями атипичной пневмонии). Тетрациклины также используют для эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При применении тетрациклинов нередко возникают побочные эффекты ал­лергической и неаллергической природы. Наиболее частым проявлением аллер­гических реакций является кожная сыпь и крапивница, в редких случаях могут возникнуть отек Квинке и анафилактический шок.

Из побочных эффектов неаллергической природы следует отметить раздража­ющее действие на слизистые пищеварительного тракта (тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, поносы) при пероральном применении, а при внутривенном введении в случае попадания на стенку вены - образование тромбофлебитов.

Тетрациклины оказывают гепатотоксическое действие, особенно выраженное при нарушении функций печени.

Антибиотики данной группы оказывают общее катаболическое действие: уг­нетают синтез белка, способствуют выведению из организма аминокислот, вита­минов и других соединений.

Тетрациклины депонируются в костной ткани, в том числе в тканях зубов, и образуют труднорастворимые комплексы с кальцием, в связи с чем нарушается образование скелета, происходит окрашивание и повреждение зубов. По этой причине тетрациклины не следует назначать детям до 12 лет и беременным.

Характерным побочным эффектом тетрациклинов является дисбактериоз и суперинфекция с возникновением орального и других видов кандидоза.

Противопоказаны тетрациклины при беременности, кормлении грудью, тя­желой патологии печени и почек.

· Повторите лекцию «Частная бактериология. Антибактериальные средства»

из курса «Основы микробиологии и иммунологии».

· Подготовьте материал лекции.

Ответьте на вопросы:

1. Чем отличаются антибиотики от других химиотерапевтических препаратов?

2. Какие группы антибиотиков вы знаете?

3. Как классифицируются антибиотики по типу действия, механизму действия?

4. Какие бывают антибиотики по происхождению?

5. Назовите представителей группы пенициллина, особенности их применения, побочные действия.

6. Назовите представителей группы цефалоспоринов, особенности их применения, побочные действия.

7. Назовите представителей группы аминогликозидов, особенности их применения,

побочные действия.

8. Назовите представителей группы тетрациклина, особенности их применения,

побочные действия.

9. Назовите представителей группы макролидов, особенности их применения

побочные действия.

10. Назовите принципы рациональной антибиотикотерапии.

· Используя справочную литературу, запишите в рабочей тетради латинские названия антибактериальных препаратов, представленных на занятии.

· Выпишите рецепты по данной теме (см.КИМ).

Литература:

1. Фармакология с рецептурой», учебник/ М.Д. Гаевый, 2004 г.,

изд. центр «Март».

1. «Фармакология с общей рецептурой», учебное пособие для мед. училищ, В.В. Майский 2008 г.
2. «Фармакология» учебник, В.В. Ряженов, 2004 г.
3. «Фармакология», Н.И. Федюкович, 7 изд., учебник для мед. училищ и колледжей, Ростов н/Д Феникс, 2008 г.
4. «Фармакология с общей рецептурой», Д.А. Харкевич, учебник 3 изд. исправленное и дополненное, 2010 г., ГЭОТАР МЕДИА
5. «Руководство по общей рецептуре», учебное пособие, Н.Б. Анисимова, изд. Мед. 2006 г.
6. М.Д. Гаевый Л.М.Гаевая «Фармакология с рецептурой» «КНО – Рус» М. 2011г

^{Методические рекомендации к практическому занятию}

Тема: Химиотерапевтические средства.

Студент должен знать:

- классификацию сульфаниламидных препаратов; синтетических противомикробных средств разного химического строения

- правила применения,

- общие побочные эффекты и противопоказания для каждой группы препаратов,

Студент должен уметь:

- рассчитать количество таблеток и капсул,

- пользуясь справочной литературой, выписать в рецептах сульфаниламидные препараты; синтетические противомикробные средства разного химического строения, дать рекомендации по приему.

Формируемые компетенции.

ОК 8	Самостоятельно определять задачи профессионального и личностного развития, заниматься самообразованием, осознанно планировать и осуществлять повышение квалификации.
ПК 2.1	Представлять информацию в понятном для пациента виде, объяснять ему суть вмешательств.
ПК 2.2	Осуществлять лечебно-диагностические вмешательства, взаимодействуя с участниками лечебного процесса.
ПК 2.3	Сотрудничать со взаимодействующими организациями и службами.
ПК 2.4	Применять медикаментозные средства в соответствии с правилами их использования.
ПК 2.6	Вести утвержденную медицинскую документацию.
ПК 4.6	Оказывать медицинские услуги в пределах своих полномочий.
ПК 4.7	Обеспечивать безопасную больничную среду для пациентов и персонала.

· Изучите теоретическую часть.

СУЛЬФАНЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ,

Сульфаниламиды можно рассматривать как производные амида сульфанило-вой кислоты.

Химиотерапевтическая активность сульфаниламидных препаратов впервые была обнаружена в 1935 г. немецким врачом и исследователем Г. Домагком, кото­рый опубликовал данные об успешном применении в клинике красного стрептоцида) Вскоре было уста­новлено, что «действующим началом» красного стрептоцида является образую­щийся при метаболизме сульфаниламид (стрептоцид).

За последние годы использование сульфаниламидов в клинической практике снизилось, поскольку по активности они значительно уступают современным антибиотикам и обладают сравнительно высокой токсичностью. Кроме того, в связи с многолетним, часто бесконтрольным и неоправданным применением суль­фаниламидов большинство микроорганизмов выработало к ним резистентность.

На микроорганизмы сульфаниламиды оказывают бактериостатическое дей­ствие. Механизм бактериостатического действия сульфаниламидов заключается в том, что эти вещества, имея структурное сходство с пара-аминобензойной кис­лотой (ПАБК), конкурируют с ней в процессе синтеза фолиевой кислоты, явля­ющейся фактором роста микроорганизмов.

В средах, где имеется много ПАБК (гной, тканевой распад), сульфанилами­ды малоэффективны. По этой же причине они слабо действуют в присутствии прокаина (новокаина) и бензокаина (анестезина), гидролизующихся с образова­нием ПАБК.

Длительное применение сульфаниламидов приводит к возникновению устой­чивости со стороны микроорганизмов.

Сульфаниламиды практически не отличаются друг от друга по спектру актив­ности. Основное различие между сульфаниламидами заключается в их фармако-кинетических свойствах.

1. Сульфаниламиды для резорбтивного действия (хорошо всасывающиеся из
желудочно-кишечного тракта)

• Короткого действия (t_I/2< 10 ч)

Сульфаниламид (Стрептоцид), сульфатиазол (Норсульфазол), сульфаэтидол (Этазол), сульфакарбамид (Уросульфан), сульфадимидин (Сульфадимезин).

• Средней продолжительности действия (t_]/210—24 ч) Сульфадиазин (Сульфазин), сульфаметоксазол.

• Длительного действия (t ₂ 24—48 ч) Сульфадиметоксин, сульфамонометоксин.

• Сверхдлительного действия (t_]/2>48 ч) Сульфаметоксипиразин (Сульфален).

2. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника (плохо всасывающие­
ся из желудочно-кишечного тракта)

Фталилсульфатиазол (Фталазол), сульфагуанидин (Сульгин).