Понятие об агонистах и антагонистах. Примеры

Вещества, которые при взаимодействии со специфическими R вызывают в них изменения, приводящие к биологическому эффекту, называют агонистами. Стимулирующее действие агониста на R может приводить к активации или угнетению функции клетки. Если агонист, взаимодействуя с R, вызывает максимальный эффект, то это полный агонист. В отличие от последнего частичные агонисты при взаимодействии с теми же рецепторами не вызывают максимального эффекта.

Вещества, связывающиеся с R, но не вызывающие их стимуляции, называют антагонистами. Их внутренняя активность равна нулю. Их фармакологические эффекты обусловлены антагонизмом с эндогенными лигандами (медиаторами, гормонами), а также с экзогенными веществами-агонистами. Если они оккупируют те же R, с которыми взаимодействуют агонисты, то речь идет о конкурентных антагонистах; если другие участки макромолекулы, не относящиеся к специфическому рецептору, но взаимосвязанные с ним, то говорят о неконкурентных антагонистах.

Если вещество действует как агонист на один подтип R и как антагонист - на другой, оно обозначается как агонист-антагонист.