Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты. Общее свойство ЛС этой группы — уменьшение запасов биоген­ных аминов в окончаниях постганглионарных симпатических воло­кон

Общее свойство ЛС этой группы — уменьшение запасов биоген­ных аминов в окончаниях постганглионарных симпатических воло­кон, что приводит к ослаблению или прекращению передачи нервного импульса.

• Резерпин проникает в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации МАО. Кроме периферического симпатолитического действия, резерпин нарушает депонирование норадреналина, дофамина и серотонина в головном мозге. Гуанети­дин накапливается в гранулах симпатических нервных окончаний, из которых вытесняет норадреналин. Вследствие влияния вытеснен­ного норадреналина на постсинаптические а-адренорецепторы на начальных этапах фармакологического воздействия происходит крат­ковременное (до нескольких часов) повышение АД, сменяющееся стойкой гипотензией. Гуанетидин обладает кратковременным ганглиоблокирующим, незначительным стимулирующим действием на бетта-адренорецепторы сосудов, а также местноанестезирующим действи­ем. В отличие от резерпина гуанетидин плохо проникает через ГЭБ.

• Благодаря периферическому симпатолитическому действию резер­пин и гуанетидин вызывают снижение систолического и диастолического АД; по силе гипотензивного действия гуанетидин превос­ходит резерпин. Снижение АД обусловлено уменьшением как ОПСС, так и сердечного выброса. При длительном приёме гуанетидина возможно уменьшение гипотензивного действия за счёт постепенного восстановления сердечного выброса.

• Гуанетидин и в меньшей степени резерпин могут снижать коронар­ный, мозговой и почечный кровоток (резерпин иногда вызывает улучшение показателей почечной гемодинамики).

• Симпатолитики могут также тормозить внутрисердечную проводи­мость и уменьшать ЧСС.

• В дозе, превышающей 1,5 мг, резерпин оказывает нейролептичес­кое действие.

• Ослабление влияния симпатической нервной системы приводит к преобладанию холинергических эффектов, что проявляется повы­шением секреторной и двигательной активности ЖКТ, миозом, сни­жением внутриглазного давления, бронхоспазмом.