Злоупотребление нарк анал. оглушение, потеря сознания, коматозные состояния. Дыхание угнетено. Неправильное, периодическое дыхание. Кожные покровы бледные, холодные. Резкий миоз. Нарушается кровообращение.
1) промывание желудка 0,02% раствором калия перманганата
2) абсорбирующие в-ва, солевое слабительное - магния сульфат, натрия сульфат - 30,0
3) Форсированный диурез
4) Внутривенно растворы натрия гидрокарбоната 4%, глюкозы 5%, натрия хлорида 0,9%
5) Перитонеальный диализ
6) 0,5% раствор налорфина гидрохлорида, 0,04% раствор налоксона гидрохлорида по 1-2 мл в вену с повторением через 10-15 минут
Восстановление жизненно важных функций организма:
1) Атропина сульфат 0,1% раствор, 1 мл под кожу
2) Вдыхание кислорода
3) Дыхательные аналептики - 1,5% раствор этимизола по 2-4 мл в мышцу, в вену 1-2 раза в день, аппарат ИВЛ, кордиамин 2 мл под кожу
4) Согревание тела
5) 3 мл в мышцы 5% раствора тиамина хлорида
При развившемся токсическом действии используют специфический антагонист опиодных анальгетиков налоксон, блокирующий все типы опиоидных рецепторов. Он устраняет не только угнетение дыхания, но и большинство других эффектов. Действие наступает через 1 мин., длится 2-4 ч.
Для в/в введения -длительно действующий антагонист налмефен.
Неопиоидные препараты центрального действия с анальгетической активностью и анальгетики со смешанным механизмом действия. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Применение у детей. Средства комбинированного обезболивания
Неопиоидные:
–произв. п-аминофенола (Парацетомол)
–п/эпилепт. ср-во (Карбамазепин)
–антидепрессант (Амитриптилин)
–антагонист NMDA-R (Кетамин)
–α2-АМ (Клофелин)
–NO
Ненаркотические анальгетики центрального действия - это неопиоидные препараты, которые в основном применяют в качестве болеутоляющих веществ.
Парацетамол является активным неопиоидным анальгетиком. болеутоляющий и жаропонижающий эффекты. Механизм действия связан с его ингибирующим влиянием на циклооксигеназа 3 типа, что приводит к понижению синтеза простагландинов в ЦНС.
Применение: при головной боли, миалгии, невралгии, артралгии, при болях в послеоперационном периоде, для снижения температуры при лихорадке.
Клофелин - а2-адреномиметик, применяемый в качестве антигипертензив-ного средства. Анальгетический эффект клофелина связан с его влиянием на сегментарном уровнях и проявляется в основном при участии а2,-адренорецепторов.
Болеутоляющая эффективность - при инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, при болях, связанных с опухолями.
1. Ненаркотические анальгетики центрального действия - это неопиоидные препараты, которые в основном применяют в качестве болеутоляющих веществ.
- парацетамол (ингибитор ЦОГ преим. центрального действия)
- азота закись (средство для наркоза)
- карбамазепин (блокатор Na+-каналов)
- амитриптилин (ингибитор нейронального захвата серотонина и НА)
-клофелин
-кетамин
2. Разнообразные лекарственные средства, у которых наряду с основным эффектом (психотропным, гипотензивным, противоаллергическим) имеется и достаточно выраженная анальгетическая активность.
Парацетамол является активным неопиоидным (ненаркотическим) анальгетиком. Для него характерны болеутоляющий и жаропонижающий эффекты. Механизм действия связан с его ингибирующим влиянием на циклооксигеназа 3 типа (ЦОГ 3), что приводит к понижению синтеза простагландинов в ЦНС.
Применение: при головной боли, миалгии, невралгии, артралгии, при болях в послеоперационном периоде, при болях, вызванных злокачественными опухолями, для снижения температуры при лихорадке. В терапевтических дозах редко вызывает побочные эффекты. Возможны кожные аллергические реакции. В отличие от кислоты ацетилсалициловой не оказывает повреждающего влияния на слизистую оболочку желудка и не влияет на агрегацию тромбоцитов. Основной недостаток парацетамола - небольшая терапевтическая широта. Токсические дозы превышают максимальные терапевтические всего в 2-3 раза.
Клофелин - представитель группы неопиоидных веществ, обладающий аналитической активностью, а2-адреномиметик, применяемый в качестве антигипертензив-ного средства. Анальгетический эффект клофелина связан с его влиянием на сегментарном уровнях и проявляется в основном при участии а2,-адренорецепторов. Препарат угнетает реакцию на боль со стороны гемодинамики. Дыхание не угнетает. Лекарственной зависимости не вызывает.
Болеутоляющая эффективность - при инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, при болях, связанных с опухолями. Применение клофелина лимитируется его седативным и гипотензивным свойствами.
Амитриптилин и имизин: механизм их анальгетического действия связан с угнетением нейронального захвата серотонина и НА в нисходящих путях, контролирующих проведение ноцицептивных стимулов в задних рогах спинного мозга. Указанные антидепрессанты эффективны главным образом при хронических болях.
Закись азота – болеутоляющее, для ингаляцяционного наркоза.
Кетамин – для общего обезболивания. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов.
Группа противоэпилептических средств, блокирующих натриевые каналы – болеутоляющая активность: карбамазепин, дифенин.
Ненаркотические анальгетики. Классификация. Механизм анальгезирующего и жаропонижающего действия. Фармакологическая характеристика. Особенности применения у детей. Побочные эффекты
Мех-зм жаропонижающего действия
Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) объясняют влиянием ее на процессы, протекающие в очаге воспаления; уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования АТФ и др. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов. Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.
Показания к применению
Головная боль, миалгия, невралгии, артралгии, при болях в послеоперационном периоде, при болях вызванных злокачественными опухолями, для снижение температуры при лихорадке, при фантомных болях, малые травмы у спротсменов, боли простудные.
Противопоказания
Потивопоказаны при повышенной чувствительности, бронхоспазме, нарушениях кровообращения, обострение язвы желудка, гастрит, тяжелая почечная недостаточность.
Побочные эффекты
Кожные аллергические реакции, угнетение кроветворения, нефротоксические и гепатотоксическое действие, диспепсические расстройства, сонливость, беспокойство, отеки, боли в месте инъекции.
Ненаркотические анальгетики одновременно оказывают анальгетическое действие, противовоспалительное и жаропонижающее. В отличие от наркотических анальгетиков не вызывают наркоманий.
Требования, предъявляемые к ненаркотическим анальгетикам:
Значительная сила анальгетического действия.
Малый латентный период.
Большая широта терапевтического действия.
Большая продолжительность анальгетического действия.
Высокая эффективность при различных путях введения.
Не должны вызывать привыкание и пристрастие.
Не должны влиять на психическое состояние больного и ЖКТ.
Классификация:
1. Производные пиразолона:
анальгин, бутадион, трибузон, реопирин (пирабутол)
2. Производные парааминофенола:
фенацетин, парацетамол
3. Производные салициловой кислоты:
ацетилсалициловая кислота (аспирин), ацелизин, натрия салицилат, салициламид, метилсалицилат, месалазин
4. Производные пропионовой кислоты:
ибупрофен,фенопрофен,кетопрофен, напроксен (напроксин)
5. Производные оксикама:
пироксикам
6. Коксибы:
целекоксиб (целебрекс)
Механизм действия:
Обезболивающий эффект, в отличие от наркотических анальгетиков состоит не из центрального компонента, а из периферического. При повреждении клеточной мембраны происходит следующее:
Простагландины, тромбоксан – эйкозаноиды – вещества, которые образуются при повреждении клеточной стенки.
Путем введения ненаркотических анальгетиков, которые обладают неспецифическим ингибированием фермента циклооксигеназы, можно снизить количества простагландинов и тромбоксана. В результате ингибирования циклооксигеназы уменьшается чувствительность ноцицепторов к раздражению, т.е. порог чувствительности рецепторов к болевым стимулам увеличивается.
Во время воспаления под действием ненаркотических анальгетиков снижается отек и инфильтрация тканей, как следствие уменьшается давление на ноцицепторы, что в конечном итоге реализуется анальгезирующим и антиэксудативным или противоотечным действием. Ненаркотические анальгетики снижают пирогенное влияние простагландина Е1 на центр теплопродукции в гипоталамусе - это приводит к расширению сосудов и увеличению теплоотдачи, т.е. снижению температуры тела.
Показания к применению:
Невралгии. Миалгии. Артралгии простудного и травматического характера. Травмы. Ушибы. Разрывы и растяжение связок. Трещины костей. Головная боль. Зубная боль (воспалительного и простудного характера).
Спазмы (но не колики). Мочевыводящих путей. Желчевыводящих путей. Послеоперационные боли.
Противопоказания:
Снижение свертываемости крови (в т.ч. геморрагии). Обострение язвенной болезни желудка и 12 – ти перстной кишки, гастриты. Легочные, носовые, желудочные, маточные кровотечения. Бронхиальная астма (в период приступов).
Для производных пиразолона:
Болезни крови.
Беременность (особенно первый триместр).
Индивидуальная непереносимость.
Побочные эффекты:
I. Со стороны ЖКТ.
Гастропатия: тошнота; тяжесть и боль в эпигастрии; снижение аппетита; рвота; понос; гастрит; ульцерогенное действие.
II. Со стороны ЦНС.
Шум и звон в ушах. Головокружение. Галлюцинации. Спутанность сознания. Снижение внимания, депрессии.
III. Со стороны почек и печени.
Нефротоксичность. Гепатотоксичность.
IV. Кровь.
Тромбоцитопения. Агранулоцитоз. Нейтропения. Снижение свертываемости крови.
V. Кожа.
Сыпи. Васкулиты.
VI. Иммунная система.
Снижение устойчивости организма к внешним воздействиям и заболеваниям. Аллергические реакции.
Особенности назначения парацетамола детям:
Ненаркотические анальгетики и парацетамол в частности назначаются детям лишь в исключительных случаях.
Введение ректальное.
Доза 30-70 мг на кг массы тела в сутки (4-6 приемов).
Применение не более 3 дней.