- снижает количество ц-АМФ в эпилептическом очаге
- снижает активность Na–К-зависимой АТФ–азы;
улучшает настроение
Натрия вальпроат. блокирует фермент ГАМК–дезаминазу, Это приводит к
увеличению количества ГАМК, кот. угнетает активность чрезмерного возбуждения ЦНС.
Противоэпилептическиме – средства, которые применяют для предупреждения судорог или их эквивалентов(потеря или нарушение сознания, вегетативные расстройства), наблюдаемых при эпилепсии.
Механизм действия заключается в снижении возбудимости нейронов эпилептогенного очага и угнетении распространения патологической импульсации. В основе этого лежит у некоторых средств блокада натриевых каналов, а у других активация ГАМК-рецепторного комплекса (фенобарбитал, бензодиазепины).
Существует несколько форм эпилепсии: большие судорожные припадки, психомоторные припадки, малые приступы эпилепсии и миоклонус эпилепсия и фокальная эпилепсия.
Классификация противоэпилептических средств по клиническому применению.
1. Средства, применяемые при больших судорожных припадках: фенобарбитал, дифенин, гексамидин, натрия вальпроат, клоназепам карбамазепин.
2. Средства, применяемые при психомоторных припадках: карбамазепин, дифенин, фенобарбитал, гексамидин, клоназепам, хлоракон.
3. Средства, применяемые при малых приступах: этосуксимид, триметин, натрия вальпроат, клоназепам.
4. Средства, применеяемые при миоклонус эпилепсии: клоназепам, диазепам, нитразепам, натрия вальпроат.
5. Фокальные формы эпилепсии: карбамазепин, натрия вальпроат, дифенин, ламотриджин, фенобарбитал, гексамидин).
Основными средствами для предупреждения больших судорожных припадков эпилепсии является фенобарбитал и дифенин.
Фенобарбитал относится к снотворным средствам, производными барбитуровой кислоты. Противоэпилептическим действием обладает в субгипнотических дозах.
Механизм действия. Угнетает возбудимость нейронов эпилептогенного очага. При длительном применении кумулирует и может вызвать лекарственную зависимость.
Дифенин обладает избирательным противоэпилептическим действием.
Механизм действия. Способствует активному выведению из нейронов мозга ионов Na+ и снижает их возбудимость, а также повышает в мозге содержание ГАМК.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается из пищеварительного канала, трансформируется в печени, в виде метаболитов выделяется почками из организма. Уменьшение содержание препарата в плазме на 50% происходит в течение 20-30 часов. Обладает слабыми кумулятивными свойствами. В отличие от фенобарбитала не оказывает общего угнетающего влияния на ЦНС.
Побочные эффекты. Головокружение, тремор, нистагм, диплопия, гиперпластический гингивит, тошнота, рвота, аллергические реакции.
Гексамидин является производным пиримидина, сходен с фенобарбиталом, однако менее активен и менее токсичен.
Побочные эффекты. Препарат может вызвать головную боль, тошноту атаксию, аллергические реакции.