В 1928 г. Alexander Fleming (Великобритания) обнаружил в чашке Петри с культурой стафилококков противомикробные свойства зеленой плесени (Penicillium), выделил чистую культуру зеленой плесени и назвал её пенициллином. В 1940 г. его соотечественники Н. W. Florey и Е. В. Chain получили действующее начало зеленой плесени и дали ему то же название – пенициллин. За открытие пенициллина и его терапевтического действия A. Fleming, H.W. Florey и Е.В. Chain в 1945 г. получили Нобелевскую премию.
В 1942 г. пенициллин был получен в Советском Союзе З. В. Ермольевой.
В структуре пенициллина выделяют бета-лактамный цикл (лактонный цикл с аминогруппой в бета-положении) и тиазолидиновый цикл.
Различают биосинтетические (природные) и полусинтетические пенициллины.
К биосинтетическим пенициллинам относятся:
1) бензилпенициллины;
2) феноксиметилпенициллин.
Полусинтетические пенициллины делят на:
1) пенициллины, устойчивые к пенициллиназе (изоксазолиловые пенициллины);
2) пенициллины широкого спектра действия:
а) аминопенициллины,
б) карбоксипенициллины,
в) уреидопенициллины.