Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillinum) по спектру противомикробного действия сходен с бензилпенициллинами, но менее эффективен. В отличие от бензилпенициллинов, устойчив к действию хлористоводородной кислоты желудочного сока.
Назначают феноксиметилпенициллин внутрь 4 раза в сутки в тех случаях, когда нет необходимости срочного действия, – для профилактики сезонных обострений ревматизма, при хроническом стрептококковом тонзиллите, фарингите и др.
Полусинтетические пенициллины, устойчивые к пенициллиназе (антистафиллококковые пенициллины; изоксазолиловые пенициллины)
Соединения этой группы содержат соединенный с лактамным циклом изоксазолиловый радикал, который мешает действию β-лактамазы стафилококков (β-лактамаза-1; пенициллиназа) на лактамный цикл. Поэтому эти соединения устойчивы к действию β-лактамазы стафилококков и оказывают на большинство стафилококков бактерицидное действие.
Первым препаратом данной группы был метициллин. Однако метициллин плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте, может вызывать интерстициальный нефрит и поэтому в настоящее время не используется.
|
|
Из группы изоксазолиловых пенициллинов применяют оксациллин (Oxacillin), флуклоксациллин (Flucloxacillin). Эти препараты по спектру противомикробного действия сходны с бензилпенициллинами, но менее эффективны. Существенным их отличием от бензилпенициллинов является эффективность в отношении стафиллококков, вырабатывающих пенициллиназу. Продолжительность действия препаратов – 4–6 ч.
Основным показанием к назначению указанных препаратов являются стафилококковые инфекции (пневмония, эндокардит, менингит, инфекции костей, суставов), устойчивые к бензилпенициллинам.
Назначают препараты внутрь; флуклоксациллин, кроме того, вводят внутривенно или внутримышечно.
Штаммы стафилококков, устойчивые к данным препаратам, называют метициллин-резистентными стафилококками. Препаратами выбора в отношении этих стафилококков являются ванкомицин, линезолид.
Пенициллины широкого (расширенного) спектра действия
В этой группе пенициллинов выделяют:
1) аминопенициллины;
2) карбоксипенициллины;
3) уреидопенициллины.