Аминопенициллины – ампициллин, амоксициллин действуют на те же возбудители, что и бензилпенициллины (за исключением трепонем), а также на грамотрицательные возбудители – сальмонеллы, шигеллы, кишечную палочку, гемофильную палочку. По сравнению с бензилпенициллинами аминопенициллины более гидрофильны и легче проникают через поры наружной мембраны грамотрицательных бактерий.
Не действуют аминопенициллины на бледную трепонему, хламидии, бактероиды, синегнойную палочку.
Ампициллин (Ampicillin) при назначении внутрь лишь частично (на 30–50 %) всасывается в кишечнике и поэтому эффективен при инфекциях желудочно-кишечного тракта. В качестве резервного препарата может применяться при бациллярной дизентерии, брюшном тифе. При назначении внутрь ампициллин может вызывать глоссит, стоматит, диарею, кандидамикоз кишечника. Ампициллин подвергается энтерогепатической циркуляции, поэтому в желчи создаются достаточно высокие его концентрации. Всосавшийся ампициллин выделяется почками.
|
|
При парентеральном введении (внутримышечно, внутривенно медленно или капельно) ампициллин может быть эффективен при септицемии, менингите, остром среднем отите, остром синусите, обострениях хронического бронхита, пневмонии, эндокардите, перитоните, инфекциях моче- и желчевыводящих путей, холецистите, остеомиелите, гинекологических инфекциях, вызыванных чувствительными к препарату микроорганизмами. При листериозе (менингит, эндокардит, листериоз беременных, сепсис у новорожденных) ампициллин – препарат выбора. Продолжительность действия препарата – 6 ч.
Амоксициллин (Amoxicillin) хорошо всасывается в кишечнике (80–90 %). Препарат назначают внутрь каждые 8 ч. При этом создаются достаточно высокие концентрации препарата в крови. В то же время концентрация препарата в кишечнике оказывается меньшей, чем при назначении ампициллина, поэтому при кишечных инфекция (шигеллёз, сальмонеллёз) амоксициллин обычно не используют.
Применяют амоксициллин при обострениях хронических бронхитов, пневмониях, менингитах, отитах, синуситах, инфекциях в зубоврачебной практике, инфекциях желчевыводящих путей (холецистит, холангит), мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит), остеомиелите, гонорее, гинекологических инфекциях (аднексит, эндометрит), клещевом боррелиозе (болезнь Лайма) у детей, для эрадикации Н. pylori.
Побочные эффекты амоксициллина:
- тошнота, рвота;
- глоссит, стоматит;
- диарея;
- реакции гиперчувствительности (крапивница, сыпи, ангионевротический отёк, анафилактические реакции, гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит);
|
|
- при больших дозах или почечной недостаточности – судорожные реакции.
Комбинированные препараты аминопенициллинов и ингибиторов β-лактамаз
Аминопенициллины не действуют на микроорганизмы, которые вырабатывают β-лактамазы (в частности, пенициллиназу). Поэтому аминопенициллины целесообразно назначать вместе с ингибиторами β-лактамаз.
Ингибиторы β-лактамаз – клавулановая кислота (Clavulanic acid), сульбактам (Sulbactam), тазобактам (Tazobactam) – имеют в своей структуре β-лактамный цикл и ковалентно связываются с рядом β-лактамаз. При этом происходит необратимое ингибирование β-лактамаз (указанные соединения называют суицидными ингибиторами β-лактамаз).
Клавулановая кислота, сульбактам и тазобактам повышают активность аминопенициллинов в отношении стафилококков, гемофильной палочки, моракселл, гонококков, менингококков, кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, клебсиелл, анаэробов, включая Bacteroides fragilis. Применяют комбинированные препараты – амоксициллин + клавулановая кислота, ампициллин + сульбактам и др.
Амоксициллин + клавулановая кислота (Amoxicillin + clavulanic acid; амоксиклав, аугментин) эффективен в отношении кокков, гемофильной палочки, кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, протея, легионелл, клебсиелл, анаэробных возбудителей (в том числе В. fragilis) и ряда других микроорганизмов. Не действует на синегнойную палочку.
Назначают препарат внутрь 2 раза в сутки при инфекциях дыхательных, желче- и мочевыводящих путей, одонтогенных инфекциях (вызываются часто анаэробными возбудителями), остром и хроническом отитах, хроническом простатите, инфекциях костной ткани, суставов, кожи, мягких тканей. В тяжёлых случаях препарат вводят внутривенно. Неосложнённая гонорея может быть излечена одной инъекцией амоксиклава.
Сходными свойствами обладает ампициллин + сульбактам (Ampicillin + sulbactam; уназин); вводят внутримышечно, внутривенно.
Сультамициллин (Sultamicillin) – двойной эфир ампициллина и сульбактама. Применяют при пневмониях, бронхитах, отитах, синуситах, абсцессах, флегмонах, остеомиелите, перитоните, урологических и гинекологических инфекциях. Назначают внутрь, вводят внутримышечно, внутривенно.