Омепразол

Фармакодинамика. Омепразол утнетает как базальную и ночную, гак и сти­мулированную пищей, гистамином, холиномиметиками и другими стимуля­торами секрецию соляной кислоты.

Омепразол, как и все препараты этой труппы, обладает ак­тивностью в отношении Helicobacter pylori благодаря бактериостатическому и антиуреазному действию. Монотерапия омепразолом приводит к супрессии, но не к уничтожению инфекционного агента. Блокаторы протонной помпы являются обязательными компонентами любой схемы антихеликобактерной терапии.

Фарчакокинетика. Омепразол является пролекарством, которое преобразу­ется в активную форму лишь в секреторных канальцах обкладочных клеток желудка. Активируясь в непосредственной близости от фермента, препарат его необратимо связывает. Восстановление активности фермента происходит лишь при синтезе его новых молекул.

Биодоступность омепразола составляет 24-82%, что связано с индивидуаль­ной выраженностью эффекта первого прохождения через печень. При приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови достигается примерно через 1-3 ч, связь с белками плазмы 95%. Т1/2 30-60 мни. подвергается трансформации в печени. 72-80% выводится с мочой, остальное - с калом.

Омепразол подвергается биотрансформации с участием изоферментов 2С19, ЗА4 системы цитохрома Р450. У пациентов с хроническими заболеваниями печени Т1/2 увеличивается до 3 ч.

НЛР. Наиболее частыми жалобами пациентов, длительно принимающих омепразол. являются головная боль, головокружение, сухость во рту, тошнота, диарея, запор, аллергические реакции, различная кожная сыпь.

Взаимодействие с другими ЛС. Препарат замедляет выведение кумаринов, дифенина, бензодиазепинов.

Лансопразол

Фармакодинамика. По эффективности практически не отличается от омепра­зола. Механизм действия лансопразола, показания к назначению те же, что у омепразола.

Фармакокинетика. Биодоступность лансопразола 85-97%. Т 1/2у здоровых людей колеблется от 1.3 до 2,1 ч.

НЛР. Те же, что и у омепразола. У одного и того же пациента возможно развитие перекрестной гиперчувствительности к разным ингибиторам про­тонной помпы.

Взаимодействие с другими ЛС. Лансопразод может вызывать индукцию фер­ментных систем цитохрома Р450. с осторожностью следует назначать препарат больным, принимающим теофиллин.